以下对苯并噻嗪类利尿药的构效关系的描述，哪项是错误的（）A、环外的磺酰氨基是利尿必要基团B、磺酰氨基处于7位活性最好C、3，4位饱和比双键活性强D、6位引入-NH利尿作用增强E、6位引入Cl、F等吸电子基团疗效增强

题目

以下对苯并噻嗪类利尿药的构效关系的描述，哪项是错误的（）

  • A、环外的磺酰氨基是利尿必要基团
  • B、磺酰氨基处于7位活性最好
  • C、3，4位饱和比双键活性强
  • D、6位引入-NH利尿作用增强
  • E、6位引入Cl、F等吸电子基团疗效增强
相似考题

1.下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的()。A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性

2.以下哪个符合磺胺类药物的构效关系A、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强B、苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大C、磺酰氨基N上有双取代基时活性增强D、磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强E、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位

3.根据苯并噻嗪类利尿药的构效关系，起利尿作用的必要基团是A．6位氯原子B．环外氨基C．环外磺酰胺基D．环内氨基E．环内磺酰胺基

4.以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系（ ）。A．2位被吸电子基团取代时活性增强B．吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间隔3个碳原子为宜C．侧链末端碱性氨基，可以是二甲氨基，哌啶基或哌嗪基等D．吩噻嗪环10位氨原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，得到噻吨类抗精神病药E．碱性侧链末端含伯醇基时，常与长链脂肪酸做成酯，可使作用时间延长

更多“以下对苯并噻嗪类利尿药的构效关系的描述，哪项是错误的（）A、环外的磺酰氨基是利尿必要基团B、磺酰氨基处于7位活性最好C、3，4位饱和比双键活性强D、6位引入-NH利尿作用增强E、6位引入Cl、F等吸电子基团疗效增强”相关问题

  • 第1题：

    有关磺胺类药物构效关系的下列表述正确的是（ ）。

    A．苯环被其他环系取代，抑菌活性降低或消失

    B．对氨基苯磺酰氨基是必需基团

    C．N4上的取代基对抑菌活性影响较大

    D．N1，N4均被取代抑菌活性最高

    E．N1上一个氢被取代后抑菌活性不变


    正确答案：ABC

  • 第2题：

    根据苯并噻嗪类利尿药的构效关系,起利尿作用的必要基团是A.6位氯原子B.环外氨基SXB

    根据苯并噻嗪类利尿药的构效关系，起利尿作用的必要基团是

    A.6位氯原子

    B.环外氨基

    C.环外磺酰胺基

    D.环内氨基

    E.环内磺酰胺基


    正确答案：C
    考查苯并噻嗪类利尿药的构效关系。环外的磺酰胺基为利尿作用的必要基团，其他与其不符。故选C答案。

  • 第3题：

    以下对苯并噻嗪类利尿药的构效关系的描述，哪项是错误的

    A.环外的磺酰氨基是利尿必要基团
    B.磺酰氨基处于7位活性最好
    C.3，4位饱和比双键活性强
    D.6位引入-NH利尿作用增强
    E.6位引入Cl、F等吸电子基团疗效增强

    答案：D
    解析：

  • 第4题：

    苯并噻嗪类利尿药的构效关系描述中下列哪个除外

    A.6位引入-NH利尿作用增强
    B.6位引入Cl、F等吸电子基团疗效增强
    C.3，4位饱和比双键活性强
    D.环外的磺酰氨基是利尿必要基团
    E.磺酰氨基处于7位活性最好

    答案：A
    解析：

  • 第5题：

    与苯并噻嗪类利尿药构效关系不符的是

    A.环外磺酰胺基为利尿作用的必需基团
    B.6位上的氢被卤素（如Cl、Br、CF）取代，则活性增加
    C.6位引入-NH（氨基）利尿作用消失
    D.若将3，4位双键饱和，利尿作用提高3～10倍
    E.4，5，8位若有烷基取代利尿作用增加

    答案：E
    解析：
    考查苯并噻嗪类利尿药的构效关系。4，5，8位若有烷基取代利尿作用消失而非增加，故选E。

  • 第6题：

    关于磺胺类药物的构效关系的叙述，错误的是（）

    • A、基本结构为对氨基苯磺酰胺
    • B、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
    • C、磺酰氨基N-双取代化合物多可使抑菌作用增强
    • D、磺酰氨基N-以杂环取代，抑菌作用明显增加
    • E、如果N-氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基，则仍有活性

    正确答案:C

  • 第7题：

    磺胺类药物的活性必需基团是（）

    • A、偶氮基团
    • B、4-位氨基
    • C、N-杂环基
    • D、磺酰胺基
    • E、对氨基苯磺酰胺

    正确答案:E

  • 第8题：

    以下对苯并噻嗪类利尿药的构效关系的描述，哪项是错误的（）

    • A、环外的磺酰氨基是利尿必要基团
    • B、磺酰氨基处于7位活性最好
    • C、3，4位饱和比双键活性强
    • D、6位引入-NH利尿作用增强
    • E、6位引入Cl、F等吸电子基团疗效增强

    正确答案:D

  • 第9题：

    磺胺类药物构效关系描述正确的是（）。

    • A、对氨基苯磺酰胺基是药效基本结构
    • B、芳香第一胺是抗菌活性的必需基团
    • C、苯环被其他杂环代替或引入甲基可增强抗菌作用
    • D、磺酰胺基以杂环取代具有较好的疗效和较小的毒性

    正确答案:A,B,D

  • 第10题：

    单选题
    下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的（）
    A

    氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。

    B

    苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。

    C

    以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。

    D

    磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。

    E

    N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    单选题
    磺胺类药物的活性必需基团是（）
    A

    偶氮基团

    B

    4-位氨基

    C

    N-杂环基

    D

    磺酰胺基

    E

    对氨基苯磺酰胺


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    下列哪项符合磺胺类药物的构效关系（）
    A

    芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强

    B

    苯环上有其他取代基替代氨基活性增大

    C

    磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强

    D

    磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强

    E

    芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    磺胺类药物的活性必需基团是

    A．偶氮基团

    B．4-位氨基

    C．4-杂环基

    D．百浪多息

    E．对氨基苯磺酰胺


    正确答案：E

  • 第14题：

    对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是（ ）。

    A：2位被吸电子基团取代时活性增强
    B：吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
    C：吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子．再通过双键与侧链相连，为噻吨类抗精神病药
    D：侧链上碱性氨基，可以是二甲氨基、或哌嗪基等
    E：碱性侧链末端含伯醇基时，可制成长链脂肪酸酯的前药，可使作用时间延长

    答案：A,B,C,D,E
    解析：
    （1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，增强活性。氯丙嗪2位氯被吸电子作用更强的三氟甲基取代，抗精神病活性增强，如三氟丙嗪的作用活性为氯丙嗪的4倍。（2）母核上的10位N原子与侧链碱性氨基之间相隔3个直链碳原子时作用最强，是吩噻嗪类抗精神病药的基本结构。（3）侧链末端的碱性基团常为叔胺，如二甲氨基；也可为氮杂环，以哌嗪作用最强（奋乃静、氟奋乃静活性都要比氯丙嗪强十几倍到几十倍）。（4）氟奋乃静的作用时间只能维持一天，利用其侧链上的伯醇基，制备其长链脂肪酸酯类的前药，前药在注射部位贮存并缓慢释放出氟奋乃静，可使药物维持作用时间延长，如庚氟奋乃静。（5）吩噻嗪环上10位氮原子被碳原子取代，则得到噻吨类（硫杂蒽类）抗精神病药。

  • 第15题：

    下列哪项符合磺胺类药物的构效关系

    A.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
    B.苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
    C.磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
    D.磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
    E.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位

    答案：E
    解析：

  • 第16题：

    以下哪个符合磺胺类药物的构效关系

    A.磺酰氨基N上有苯环取代时活性增强
    B.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位
    C.芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
    D.磺酰氨基N上有双取代基时活性增强
    E.苯环上有其他取代基替代氨基时活性增大

    答案：B
    解析：

  • 第17题：

    根据苯并噻嗪类利尿药的构效关系，起利尿作用的必要基团是

    A:6位氯原子
    B:环外氨基
    C:环外磺酰胺基
    D:环内氨基
    E:环内磺酰胺基

    答案：C
    解析：
    考查苯并噻嗪类利尿药的构效关系。环外的磺酰胺基为利尿作用的必要基团，其他与其不符。故选C答案。

  • 第18题：

    下面叙述的内容与喹诺酮类药物构效关系相符的是（）。

    • A、3位羧基和4位酮基为抗菌活性所必需的基团
    • B、7位以哌嗪环取代为最好
    • C、2位以氟原子取代为最好
    • D、6位以氟原子取代为最好
    • E、5位引入氨基可使抗菌活性显著增强

    正确答案:A,B,D,E

  • 第19题：

    下列哪项符合磺胺类药物的构效关系（）

    • A、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环处于间位活性最强
    • B、苯环上有其他取代基替代氨基活性增大
    • C、磺酰氨基N-上有双取代基时活性增强
    • D、磺酰氨基N-上有苯环取代时活性增强
    • E、芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位

    正确答案:E

  • 第20题：

    下面叙述的内容与磺胺类药物构效关系相符的是（）。

    • A、苯环可以用其他环代替
    • B、苯环上的氨基和磺酰氨基必须处于对位
    • C、氨基N4上一定要有取代基
    • D、磺酰氨基N1的单取代物，大部分以杂环取代为主
    • E、苯环上除氨基和磺酰氨基外，还可以引入其他基团

    正确答案:B,D

  • 第21题：

    多选题
    下面叙述的内容与磺胺类药物构效关系相符的是（）。
    A

    苯环可以用其他环代替

    B

    苯环上的氨基和磺酰氨基必须处于对位

    C

    氨基N4上一定要有取代基

    D

    磺酰氨基N1的单取代物，大部分以杂环取代为主

    E

    苯环上除氨基和磺酰氨基外，还可以引入其他基团


    正确答案： B,E
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    多选题
    下列与袢利尿药有相互作用的药物包括（　　）。
    A

    氨基糖苷类抗生素

    B

    非甾体抗炎药

    C

    磺酰脲类降糖药

    D

    噻嗪类利尿药

    E

    强心苷类


    正确答案： A,C
    解析：
    袢利尿药与其他药物的相互作用：①与氨基糖苷类抗生素、顺铂、紫杉醇等合用，可加重耳毒性；②与非甾体抗炎药、丙磺舒合用，利尿作用被减弱，肾毒性增加；③可与磺酰脲类降糖药何用，影响其降血糖作用；④与噻嗪类利尿药合用，两药具有协同作用，可产生更强、更持久的利尿作用；⑤与强心苷类何用，加大强心苷类诱发心律失常的风险。

  • 第23题：

    单选题
    根据苯并噻嗪类利尿药的构效关系，起利尿作用的必要基团是（　　）。
    A

    环内氨基

    B

    6位氯原子

    C

    环外磺酰胺基

    D

    环外氨基

    E

    环内磺酰胺基


    正确答案： D
    解析：
    苯并噻嗪类利尿药的环外磺酰胺基在碱性条件下易水解开环，失去药理活性，所以苯并噻嗪类利尿药不宜与碱性药物配伍。

  • 第24题：

    多选题
    磺胺类药物构效关系描述正确的是（）。
    A

    对氨基苯磺酰胺基是药效基本结构

    B

    芳香第一胺是抗菌活性的必需基团

    C

    苯环被其他杂环代替或引入甲基可增强抗菌作用

    D

    磺酰胺基以杂环取代具有较好的疗效和较小的毒性


    正确答案： B,C
    解析： 暂无解析

相关内容