以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是（）A、5位可引入氨基B、8位以氟、甲氧基取代活性增加C、7位引入五元，六元杂环，活性增加D、6位引入甲基可使活性增加E、1位以氧烷基成环，可使活性增加

题目

以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是（）

  • A、5位可引入氨基
  • B、8位以氟、甲氧基取代活性增加
  • C、7位引入五元，六元杂环，活性增加
  • D、6位引入甲基可使活性增加
  • E、1位以氧烷基成环，可使活性增加
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1.下列有关诺氟沙星构效关系的描述不正确的是 ()(A) 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大(B) 在5位取代基中，以氨基或甲基取代，抗革兰氏阴性菌活性增加。(C) 3位羧基和 4位酮基是此类药物产生药效必不可缺少的部分。(D) 6位上引入氟原子后活性降低

2.关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是A、N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关B、3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分C、8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加D、5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

3.根据喹诺酮类抗菌药的构效关系，7位引入五元环或六元环使抗菌活性增加，其最好的杂环是A．哌啶环B．吡咯环C．吡啶环D．吡嗪环E．哌嗪环

4.M胆碱受体激动剂的构效关系正确的是A.季氨基上以乙基取代活性增强B.季氨基为活性必需C.亚乙基链若延长，活性增加D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

更多“以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是（）A、5位可引入氨基B、8位以氟、甲氧基取代活性增加C、7位引入五元，六元杂环，活性增加D、6位引入甲基可使活性增加E、1位以氧烷基成环，可使活性增加”相关问题

  • 第1题：

    以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的有

    A．5位可引入氨基

    B．8位以氟、甲氧基取代活性增加

    C．7位引入五元、六元杂环，活性增加

    D．6位引入氟原子可使活性增加

    E．1位以氧烷基成环，可使活性降低


    正确答案：E
    以上关于喹诺酮类抗菌药物构效关系正确的说法是5－位可引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性。8－位以氟，甲氧基或1－位以氧烷基成环可使活性增加。7－位引入五元、六元杂环，活性增加。以哌嗪基活性最佳，但可致中枢作用增加。6－位引入氟原子可使活性增加，因为增加了对DNA促旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性。所以答案为E。

  • 第2题：

    有关喹诺酮构效关系，叙述正确的有

    A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团

    B.5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性

    C.6位引入氟原子，可以增强抗菌活性

    D.7位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加，以哌嗪基最好

    E.8位以氟、甲氧基取代或与1位成环，活性降低


    正确答案：ABCD

  • 第3题：

    下列有关喹诺酮抗菌药构效关系描述错误的是

    A:吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
    B:3位羧基和4位C=0为抗菌活性不可缺少的部分
    C:8位与1位以氧烷基成环，使活性下降
    D:6位引入氟原子可使抗菌活性增大
    E:7位引入五元或六元杂环抗菌活性均增加

    答案：C
    解析：

  • 第4题：

    下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是

    A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
    B.3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分
    C.8位与1位以氧烷基成环，使活性下降
    D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大
    E.7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加

    答案：C
    解析：
    本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下：①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小；②B环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等；③3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的药效基团；④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳；⑤5位可以引入氨基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力或组织分布选择性；⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对DNA回旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性；⑦7位引入五元或六元环，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好；⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环，可使活性增加，故本题答案应选C。

  • 第5题：

    以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是

    A.5位可引入氨基
    B.8位以氟、甲氧基取代活性增加
    C.7位引入五元，六元杂环，活性增加
    D.6位引入甲基可使活性增加
    E.1位以氧烷基成环，可使活性增加

    答案：D
    解析：
    以上关于喹诺酮类抗菌药物构效关系正确的说法是5位可引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性。8位以氟、甲氧基或1位以氧烷基成环可使活性增加。7位引入五元，六元杂环，活性增加。以哌嗪基活性最佳，但可致中枢作用增加。6位引入氟原子可使活性增加，因为增加了对DNA促旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性。所以答案为D。

  • 第6题：

    下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述错误的是

    A. 吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
    B. 3位羧基和4位羰基为抗茵活性不可缺少的部分
    C. 8位与1位以氧烷基成环，使活性下降
    D. 6位引入氟原子可使抗菌活性增大
    E. 7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加

    答案：C
    解析：
    本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下：①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小；②B环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等；③3位羧基COOH和4位羰基为抗菌活性不可缺少的药效基团；④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性；⑤5位可以引入氨基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力或组织分布选择性；⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对DNA回旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性；⑦7位引入五元或六元环，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好；⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环，可使活性增加。故本题答案应选C。

  • 第7题：

    以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是（）

    • A、5位可引入氨基
    • B、8位以氟、甲氧基取代活性增加
    • C、7位引入五元，六元杂环，活性增加
    • D、6位引入甲基可使活性增加
    • E、1位以氧烷基成环，可使活性增加

    正确答案:D

  • 第8题：

    喹诺酮类抗菌药效构关系叙述正确的是（）

    • A、吡啶酸酮的C环视抗菌活性的必需基团
    • B、6位引入氢原子可使活性增大
    • C、1位有取代是活性较好
    • D、7位引入哌嗪基活性增加

    正确答案:D

  • 第9题：

    单选题
    下列有关喹诺酮类抗菌药的药效关系的叙述，错误的是(　)。
    A

    吡啶酮酸环是抗菌作用的必须基团

    B

    3位羧基和4位羰基是抗菌活性必须

    C

    8位与1位以氧烷基成环，使活性下降

    D

    6位引入氟原子可使抗菌活性增大

    E

    7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加


    正确答案： E
    解析：

  • 第10题：

    多选题
    关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是（）
    A

    N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关

    B

    3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分

    C

    8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加

    D

    5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性

    E

    3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代


    正确答案： A,D
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    单选题
    根据喹诺酮类抗菌药的构效关系，7位引入五元环或六元环使抗菌活性增加，其最好的杂环是（　　）。
    A

    吡嗪环

    B

    哌啶环

    C

    吡啶环

    D

    吡咯环

    E

    哌嗪环


    正确答案： D
    解析：
    7位引入各种取代基均可明显增加抗菌活性，特别为五元或六元杂环取代时，抗菌活性明显增加，尤其是哌嗪取代基最好。

  • 第12题：

    单选题
    喹诺酮类抗菌药效构关系叙述正确的是（）
    A

    吡啶酸酮的C环视抗菌活性的必需基团

    B

    6位引入氢原子可使活性增大

    C

    1位有取代是活性较好

    D

    7位引入哌嗪基活性增加


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    以下β-内酰胺类构效关系描述不正确的是

    A、杂环上S被0取代，活性降低

    B、与β-内酰胺环并合的杂环，可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环，均有活性

    C、青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β-内酰胺酶的稳定性增强

    D、头孢菌素的双键移位则失去活性

    E、青霉素类活性大于青霉烷类活性


    参考答案：A

  • 第14题：

    符合喹诺酮类药物的构效关系的是

    A:1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
    B:5位可引入氨基，可提高吸收能力和组织分布的选择性
    C:6位F取代时可使抗菌活性增大
    D:7位哌嗪基取代可增强抗菌活性
    E:3位羧基和4位酮基是必需的药效团

    答案：A,B,C,D,E
    解析：

  • 第15题：

    有关喹诺酮类抗菌药构效关系，正确的描述有

    A:吡啶羧酸环是抗菌活性必需的基本药效基团
    B:3位羧基和4位羰基是活性必需基团
    C:1位取代基为烃基或环烃基，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较好
    D:6位引入氟原子，抗菌活性增大
    E:5位引入氨基，对活性影响不大，但可提高吸收能力和组织分布选择性

    答案：A,B,C,D,E
    解析：

  • 第16题：

    下列关于糖皮质激素的构效关系描述有误的是

    A.C-6位引入氟原子后抗炎活性增加，但副作用也相应增加
    B.C-6位引入氟原子后抗炎活性增加，副作用相应降低
    C.C-9位引入氟原子后活性增加
    D.C-11位引入羟基后会形成α和β两个异构体
    E.C-16位引入甲基可以增加药物的稳定性

    答案：B
    解析：

  • 第17题：

    下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是
    A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
    B.3位C00H和4位才C=0为抗菌活性不可缺少的部分
    C. 8位与1位以氧烷基成环，使活性下降
    D. 6位引入氟原子可使抗菌活性増大
    E. 7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均増加


    答案：C
    解析：
    C
    解答：喹诺酮类药物的构效关系中，8位与1位以氧烷基成环，使活性增强，但光毒性也增加。

  • 第18题：

    下面叙述的内容与喹诺酮类药物构效关系相符的是（）。

    • A、3位羧基和4位酮基为抗菌活性所必需的基团
    • B、7位以哌嗪环取代为最好
    • C、2位以氟原子取代为最好
    • D、6位以氟原子取代为最好
    • E、5位引入氨基可使抗菌活性显著增强

    正确答案:A,B,D,E

  • 第19题：

    下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述不正确的是（）。

    • A、N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
    • B、2位上引入取代基后活性增加
    • C、3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
    • D、在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少
    • E、在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大

    正确答案:B

  • 第20题：

    单选题
    下列有关的叙述错误的是（）
    A

    吡啶酮酸环是抗菌作用的必须基团

    B

    3位羧基和4位羰基是抗菌活性必须

    C

    8位与1位以氧烷基成环，使活性下降

    D

    6位引入氟原子可使抗菌活性增大

    E

    7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加


    正确答案： B
    解析：

  • 第21题：

    多选题
    下面叙述的内容与喹诺酮类药物构效关系相符的是（）。
    A

    3位羧基和4位酮基为抗菌活性所必需的基团

    B

    7位以哌嗪环取代为最好

    C

    2位以氟原子取代为最好

    D

    6位以氟原子取代为最好

    E

    5位引入氨基可使抗菌活性显著增强


    正确答案： C,E
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    单选题
    下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（）。
    A

    N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好

    B

    2位上引入取代基后活性增加

    C

    3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分

    D

    在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少

    E

    在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是（）
    A

    5位可引入氨基

    B

    8位以氟、甲氧基取代活性增加

    C

    7位引入五元，六元杂环，活性增加

    D

    6位引入甲基可使活性增加

    E

    1位以氧烷基成环，可使活性增加


    正确答案： E
    解析： 以上关于喹诺酮类抗菌药物构效关系正确的说法是5位可引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性。8位以氟、甲氧基或1位以氧烷基成环可使活性增加。7位引入五元，六元杂环，活性增加。以哌嗪基活性最佳，但可致中枢作用增加。6位引入氟原子可使活性增加，因为增加了对DNA促旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性。所以答案为D。

  • 第24题：

    多选题
    有关喹诺酮构效关系，叙述正确的有（　　）。
    A

    吡啶酮环3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团

    B

    2位引入取代基，其活性增加

    C

    6位引入氟原子，可以增强其亲脂性和抗菌活性

    D

    7位引入取代基有利于活性增强

    E

    8位取代基引入氟原子可以增强体内活性


    正确答案： E,C
    解析：
    喹诺酮类药物2位引入取代基，其活性减弱或消失；2位为氮原子时（如西诺沙星），药代动力学性能有改善，但其体外活性低于相应的药物。

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