下列哪些药物经代谢后产生无活性的代谢产物（）A、苯妥英B、保泰松C、地西泮D、卡马西平E、维生素D3

题目

下列哪些药物经代谢后产生无活性的代谢产物（）

  • A、苯妥英
  • B、保泰松
  • C、地西泮
  • D、卡马西平
  • E、维生素D3
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1.含芳环药物的氧化代谢是以生成酚的代谢产物为主。如()。A.苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英B.卡马西平在体内代谢生成10，11-环氧化合物C.保泰松在体内经代谢后生成羟布宗D.利多卡因脱乙基E.镇痛药美沙酮经代谢后生成美沙醇

2.下列药物中哪些是代谢活化的实例（ ）。A．苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英B．舒林酸在体内经还原代谢生成硫酸代谢物C．维生素D3经过肝、肾生成l，25-二羟基维生素D3D．环磷酰胺经体内代谢生成去甲氮芥E．贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物

3.下列哪些药物经代谢后产生有活性的代谢产物（ ）。A．苯妥英B．盐酸溴己新C．地西泮D．卡马西平E．普萘洛尔

4.不属于第Ⅰ相生物转化反应的是()。A、苯妥英体内代谢生成羟基苯妥英失活B、保泰松体内代谢生成抗炎作用强毒副作用小的羟布宗C、卡马西平经代谢生成环氧化物D、苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酸甘酸E、普鲁卡因体内水解生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇

参考答案和解析
正确答案:A
更多“下列哪些药物经代谢后产生无活性的代谢产物（）A、苯妥英B、保泰松C、地西泮D、卡马西平E、维生素D3”相关问题

  • 第1题：

    下列哪些药物经代谢后产生有活性的代谢产物

    A．苯妥英钠

    B．保太松

    C．地西泮

    D．卡马西平

    E．普萘洛尔


    正确答案：BCD

  • 第2题：

    以下哪些药物代谢后不能产生活性代谢产物

    A、苯妥英

    B、保泰松

    C、地西泮

    D、青霉醛和青霉胺

    E、青霉酸酯和青霉二酸


    参考答案：A

  • 第3题：

    体内代谢产物具有活性的药物是

    A．地西泮

    B．保泰松

    C．苯妥英钠

    D．卡马西平

    E．阿苯达唑


    正确答案：ABCE

  • 第4题：

    在体内经代谢后，其代谢产物具有活性的药物有

    A．甲苯磺丁脲

    B．保泰松

    C．卡马西平

    D．苯妥英钠E．阿苯哒唑


    正确答案：BCE

  • 第5题：

    可被异烟肼影响代谢的药物是

    A.氯霉素
    B.苯妥英
    C.保泰松
    D.甲硝唑
    E.咖啡因

    答案：B
    解析：

  • 第6题：

    哪些药物的代谢属于代谢活化（ ）

    A：苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英
    B：维生素D3经肝、肾代谢生成1，25-二羟基维生素D3
    C：贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物
    D：舒林酸在体内羟还原代谢生成硫醚代谢物
    E：环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥

    答案：B,C,D,E
    解析：
    苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英失去生物活性。

  • 第7题：

    下列哪些药物经代谢后产生无活性的代谢产物

    A.苯妥英
    B.保泰松
    C.地西泮
    D.卡马西平
    E.维生素D

    答案：A
    解析：
    保泰松在体内代谢为羟布宗，抗炎作用比保泰松强，而毒副作用比保泰松小；地西泮在体内代谢为替马西泮或奥沙西泮，两者均为代谢活性成分；卡马西平在体内可代谢为10，11-环氧化物，是卡马西平产生抗惊厥的活性成分；维生素D在肝代谢为25-OH-D维生素等。所以答案为A。

  • 第8题：

    在代谢过程中，主要代谢产物为环氧化物
    A .苯巴比妥 B .苯妥英钠
    C.阿普唑仑 D .卡马西平
    E .地西泮


    答案：D
    解析：
    本组题考查药物的体内代谢过程。
    苯巴比妥的代谢主要是苯环的羟基化及水解反应，苯妥英钠主要代谢产物是羟基化及水解开环产物，在短期内反复使用或用量过大时，可使代谢酶饱和，代谢速度显著减慢，从而产生毒性反应，此种现象称为“饱和代谢动力学”。地西泮主要发生N-1去甲基和C-3羟基化，生成活性代谢物奥沙西泮。而阿普唑仑主要为4-位羟基化，其生物活性降低一半。卡马西平由于结构中含有双键，故代谢产物为环氧化物。

  • 第9题：

    下列药物在体内发生生物转化反应，属于第Ⅰ相反应的有

    A.苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英
    B.对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰氨基水杨酸
    C.卡马西平代谢生成卡马西平10，11-环氧化物
    D.地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西泮
    E.碳喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥

    答案：A,C,D,E
    解析：
    本题考查药物在体内发生第Ⅰ相生物转化。药物发生羟基化代谢，环氧化代谢，脱硫代谢均属于第Ⅰ相生物转化反应，乙酰化代谢为第Ⅱ相生物转化反应，故本题答案应选ACDE。

  • 第10题：

    单选题
    下列药物的代谢属于代谢活化的是（   ）
    A

    苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英

    B

    维生素D3经肝肾代谢生成1,25-二羟基维生素D3

    C

    贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物

    D

    舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物

    E

    环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥


    正确答案： D
    解析：

  • 第11题：

    多选题
    下列代谢过程属于代谢活化的是（）
    A

    苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英

    B

    保泰松代谢产生羟布宗

    C

    舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物

    D

    环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥

    E

    地西泮发生N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢成奥沙西泮


    正确答案： E,D
    解析：

  • 第12题：

    单选题
    可被异烟肼影响代谢的药物是（）
    A

    氯霉素

    B

    苯妥英

    C

    咖啡因

    D

    保泰松

    E

    甲硝唑


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    下列药物在体内发生生物转化反应,属于第1相反应的有()

    A、苯安英钠代谢生成羟基苯妥英

    B、对氨基水杨酸在乙酰辅酶

    C、卡马西平代谢生成奥卡西平

    D、地西半经脱甲基和经基化生成奥沙西泮

    E、硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥


    答案：ACDE

  • 第14题：

    下列药物中哪些是代谢活化的实例（ ）。

    A．苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英

    B．舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物

    C．维生素D3经肝、肾代谢生成1，25一二羟基维生素D3

    D．环磷酰胺经体内代谢生成去甲氮芥

    E．贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物


    正确答案：BCDE

  • 第15题：

    可被异烟肼影响代谢的药物是

    A、氯霉素

    B、苯妥英

    C、咖啡因

    D、保泰松

    E、甲硝唑


    参考答案：B

  • 第16题：

    在体内经代谢后，其代谢产物具有活性的药物有

    A、甲苯磺丁脲 B、保泰松

    C、卡马西平 D、苯妥英钠

    E、阿苯哒唑


    正确答案：BCE

  • 第17题：

    发生第Ⅰ相生物转化后，具有活性的药物是

    A.保泰松结构中的两个苯环，其中一个羟基化的代谢产物
    B.卡马西平骨架二苯并氮杂 10，11位双键的环氧化代谢物
    C.地西泮骨架1，4-苯二氮 的1位脱甲基、3位羟基化的代谢物
    D.普萘洛尔中苯丙醇胺结构的N-脱烷基和N-氧化代谢物
    E.利多卡因的N-脱乙基代谢物

    答案：A,B,C
    解析：
    本题考查的是药物第Ⅰ相生物转化。大部分药物转化后失去活性，但有些药物的代谢物有活性，如保泰松代谢物羟布宗，卡马西平的环氧化物是产生活性的主要来源，地西泮代谢物奥沙西泮，舒林酸代谢物、阿苯达唑的亚砜代谢物等。

  • 第18题：

    哪些药物的代谢属于代谢活化

    A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英
    B.维生素D3经肝、肾代谢生成1，25-二羟基维生素D3
    C.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物
    D.舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物
    E.环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥

    答案：B,C,D,E
    解析：

  • 第19题：

    以下哪些药物代谢后不能产生活性代谢产物

    A.苯妥英
    B.保泰松
    C.地西泮
    D.青霉醛和青霉胺
    E.青霉酸酯和青霉二酸

    答案：A
    解析：
    保泰松代谢后生成羟布宗，抗炎作用比保泰松强而副作用更低。地西泮代谢后产生替马西泮和奥沙西泮，增强镇静催眠作用。青霉素不稳定，在弱酸性条件下生成中间体青霉二酸，再分解生成青霉胺和青霉醛，青霉胺有促排铅、汞、铜的作用。青霉素遇到胺和醇时，生成青霉酸酯和青霉酰胺。苯妥英主要在肝内代谢，代谢物无药理活性，其中主要为羟基苯妥英(约占50～70%)，经肾排泄，碱性尿排泄较快。答案为A

  • 第20题：

    在代谢过程中，主要代谢产物为C 3-羟基化合物
    A .苯巴比妥 B .苯妥英钠
    C.阿普唑仑 D .卡马西平
    E .地西泮


    答案：E
    解析：
    本组题考查药物的体内代谢过程。
    苯巴比妥的代谢主要是苯环的羟基化及水解反应，苯妥英钠主要代谢产物是羟基化及水解开环产物，在短期内反复使用或用量过大时，可使代谢酶饱和，代谢速度显著减慢，从而产生毒性反应，此种现象称为“饱和代谢动力学”。地西泮主要发生N-1去甲基和C-3羟基化，生成活性代谢物奥沙西泮。而阿普唑仑主要为4-位羟基化，其生物活性降低一半。卡马西平由于结构中含有双键，故代谢产物为环氧化物。

  • 第21题：

    下列哪些药物经代谢后产生无活性的代谢产物（）

    • A、苯妥英
    • B、保泰松
    • C、地西泮
    • D、卡马西平
    • E、维生素D3

    正确答案:A

  • 第22题：

    单选题
    下列哪些药物经代谢后产生无活性的代谢产物（）
    A

    苯妥英

    B

    保泰松

    C

    地西泮

    D

    卡马西平

    E

    维生素D3


    正确答案： E
    解析： 保泰松在体内代谢为羟布宗，抗炎作用比保泰松强，而毒副作用比保泰松小；地西泮在体内代谢为替马西泮或奥沙西泮，两者均为代谢活性成分；卡马西平在体内可代谢为10，11-环氧化物，是卡马西平产生抗惊厥的活性成分；维生素D在肝代谢为25-OH-D维生素等。所以答案为A。

  • 第23题：

    多选题
    下列药物在体内发生生物转化反应，属于第Ⅰ相反应的有（  ）
    A

    苯托英钠代谢生成羟基苯妥英

    B

    对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰氨基水杨酸

    C

    卡马西平代谢生成卡马西平10，11-环氧化物

    D

    地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西洋

    E

    硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥


    正确答案： A,D
    解析：

  • 第24题：

    多选题
    下列药物，经第I相生物转化后，代谢产物保持活性的是（）
    A

    保泰松

    B

    卡马西平

    C

    地西泮

    D

    普鲁卡因

    E

    氯霉素


    正确答案： D,E
    解析：

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