巴比妥类构效关系与哪个因素无关（）A、脂水分配系数B、代谢过程C、与受体的结合D、解离常数E、理化性质

第1题：

第2题：

第3题：

第4题：

第5题：

研究药物化学结构与理化性质之间关系的是（）

A构性关系研究

B构代关系研究

C构动关系研究

D构效关系研究

E梅毒关系研究

D
略

第6题：

碳酸氢钠救治巴比妥类药物中毒的机制是（）

• A、与受体结合
• B、竞争性与受体结合
• C、与巴比妥类药结合
• D、阻止巴比妥类药与受体结合
• E、碱化尿液，加速巴比妥类药的排出

正确答案:E

第7题：

碳酸氢钠解救巴比妥类药物中毒的机制是（）

• A、与受体结合
• B、竞争性与受体结合
• C、与巴比妥类药物结合
• D、阻止巴比妥类药物与受体结合
• E、碱化尿液，加速药物排泄

正确答案:E

第8题：

试写出巴比妥类药物的构效关系和理化性质。

正确答案: 一、巴比妥类药物的构效关系：
1、巴比妥酸C5位上的两个活跃氢均被取代时，才具有沉着催眠作用。果5，5-单取代物不容易解离，其脂溶性较年夜，易透过血脑樊篱，进进中枢神经系统阐扬疗效。
2、C5位两个与代基可所以烷烃基，不饱战烃基，卤代烃基或芳烃基等，但两个取代基碳原子总数须在4~8之间，才有杰出的平静催眠作用，跨越8个时，可招致惊厥。
3、庖代基为烯烃、环烯烃时，在体内易被氧化粉碎，多为作用时间短的催眠药。代替基如为较易氧化的烷烃或芳烃时，则多为作用时间少的催眠药。
4、酰亚胺氮本子上两个氢皆被庖代时，天生物均无催眠感化，仅一个氢被甲基代替，则可增长脂溶性，下降酸性，起效快，作用工夫短。
5、用硫替代C2位羰基中的氧，脂溶性增添，进进中枢神经体系的速率加速，起效快，但易代开，感化时候短。如硫喷妥钠临床多做为静脉麻醒药。
二、巴比妥类药物的理化性质：巴比妥类药物通常是红色结晶或结晶性粉终，正在氛围中较不变。没有溶于火，易溶于乙醇及有机溶剂中。
1、弱酸性：巴比妥类药物为丙两酰脲的衍死物，可发作酮式布局取烯醇式的互变同构，构成烯醇型，.显现强酸性。
2、水解性：巴比妥类药物具有酰亚胺构造，易产生水解开环回响反映，以是其钠盐打针剂要配成粉针剂。
3、成盐反响：巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子构成难溶性盐类，可用于辨别巴比妥类药物。

第9题：

第10题：

第11题：

第12题：

第13题：

第14题：

第15题：

第16题：

第17题：

以巴比妥类药物（戊巴比妥和硫喷妥钠）为例，简述脂水分配系数与毒性的关系？

正确答案:药物的脂水分配系数与其毒性有密切关系，它涉及药物的吸收转运、排泄和代谢。例如，各类巴比妥药物代谢产物作用的快慢和维持时间的长短各不相同，脂溶性较小的戊巴比妥，进入脑内的速度慢，因此，产生作用也慢，由于原形药物可从肾小管重吸收，因此，它在体内消除慢，维持时间长；脂溶性很大的硫喷妥钠易进入脑组织，作用非常迅速，静脉注射后1min内即达最高浓度，随后药物又很快经血流转移并贮存在肌肉和脂肪组织中，这种药物的重新分布使得脑内药物浓度显著下降到有效浓度以下，故作用发生快，维持时间短。

第18题：

以下主要与巴比妥类药物药效无关的因素是（）。

• A、酸性解离常数
• B、取代基的立体因素
• C、药物的油水分布系数
• D、药物的代谢

正确答案:B

第19题：

巴比妥类构效关系与哪个因素无关（）

• A、脂水分配系数
• B、代谢过程
• C、与受体的结合
• D、解离常数
• E、理化性质

正确答案:C

第20题：

以下主要与巴比妥类药物药效无关的因素是（）。

• A、酸性解离常数
• B、药物的油水分布系数
• C、药物的稳定性
• D、药物的代谢

正确答案:C

第21题：

第22题：

第23题：

第24题：