对药物的电子云密度分布和药效的关系错误的说法是（）A、受体和酶都是蛋白质，其电子云密度分布不均匀，可带有正负两种电荷B、药物分子中电子云密度分布正好和受体或酶的特定受体相适应时，由于电荷产生的静电引力，有利于药物分子与受体或酶结合，形成比较稳定的药物-受体或药物-酶的复合物C、在苯甲酸乙酯的4位上引入氨基，可使药物与受体结合的更牢固，作用时间延长D、在苯甲酸乙酯的4位上引入硝基，可使麻醉作用增强E、以上说法都不对

题目

对药物的电子云密度分布和药效的关系错误的说法是（）

  • A、受体和酶都是蛋白质，其电子云密度分布不均匀，可带有正负两种电荷
  • B、药物分子中电子云密度分布正好和受体或酶的特定受体相适应时，由于电荷产生的静电引力，有利于药物分子与受体或酶结合，形成比较稳定的药物-受体或药物-酶的复合物
  • C、在苯甲酸乙酯的4位上引入氨基，可使药物与受体结合的更牢固，作用时间延长
  • D、在苯甲酸乙酯的4位上引入硝基，可使麻醉作用增强
  • E、以上说法都不对
相似考题

1.根据下列选项，回答题A．增加药物的水溶性，并增加解离度B．可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力C．增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力D．明显增加药物的亲脂性，并降低解离度E．影响药物的电荷分布及作用时间药物分子中引入羟基查看材料

2.以下对药物的电子云密度分布和药效关系的描述正确的是A．受体和酶都是蛋白质，不带电荷B．药物分子中电子云密度分布正好和受体或酶的特定电子云相适应时，由于电荷产生的静电引力，有利于药物分子与受体或酶结合，形成比较稳定的药物—受体或药物—酶的复合物C．在苯甲酸乙酯的5位上引入氨基，可使药物与受体结合得更牢固，作用时间延长D．在苯甲酸乙酯的4位上引入硝基，可使麻醉作用增强E．以上说法都正确

3.下述关于受体的叙述，哪一项是正确的( )A．受体是首先与药物结合并起反应的细胞成分B．受体都是细胞膜上的蛋白质C．受体是遗传基因生成的，其分布密度是固定不变的D．受体与配基或激动药结合后都引起兴奋性效应E．药物都是通过激动或抑制相应受体而发挥作用的

4.药物分子中引入氨基（ ）。A．易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性B．能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力C．增加分配系数，降低解离度D．影响电荷分布和脂溶性E．增加水溶性，增加与受体结合力

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  • 第1题：

    下列关于受体的叙述，正确的是（）

    A.受体是首先与药物结合并起反应的细胞成分

    B.受体都是细胞膜上的蛋白质

    C.受体是遗传基因生成的，其分布密度是固定不变的

    D.受体与配基或激动药结合后都引起兴奋性效应

    E.药物都是通过激动或抑制相应受体而发挥作用的


    正确答案：E

  • 第2题：

    下列哪些概念是错误的（ ）。

    A．药物分子电子云密度分布是均匀的

    B．药物分子电子云密度分布是不均匀的

    C．药物分子电子云密度分布应与特定受体相适应

    D．受体的电子云密度分布是不均匀的

    E．电子云密度分布对药效无影响


    正确答案：AE
    解析：药物的电子云密度分布和药效的关系

  • 第3题：

    药物分子中引入卤素（ ）。

    A、易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性

    B、能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力

    C、增加分配系数，降低解离度

    D、影响电荷分布和脂溶性

    E、增加水溶性，增加与受体结合力


    正确答案：D
    解析：药物理化性质和药效的关系

  • 第4题：

    药物分子中引入酰胺基（ ）

    A：增加药物的水溶性，并增加解离度
    B：可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
    C：增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
    D：明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
    E：影响药物的电荷分布及作用时间

    答案：B
    解析：
    本题考查药物中官能团的作用。药物分子中引入酰胺基的目的是由于酰胺基可以与生物大分子形成氢键从而可以增强与受体的结合力。故答案为B。

  • 第5题：

    对药物的电子云密度分布和药效的关系错误的说法是

    A.受体和酶都是蛋白质，其电子云密度分布不均匀，可带有正负两种电荷
    B.药物分子中电子云密度分布正好和受体或酶的特定受体相适应时，由于电荷产生的静电引力，有利于药物分子与受体或酶结合，形成比较稳定的药物-受体或药物-酶的复合物
    C.在苯甲酸乙酯的4位上引入氨基，可使药物与受体结合的更牢固，作用时间延长
    D.在苯甲酸乙酯的4位上引入硝基，可使麻醉作用增强
    E.以上说法都不对

    答案：D
    解析：
    在苯甲酸乙酯的4位上引入硝基，硝基是一个吸电子基团，产生的吸电子效应可使羰基的电子云流向苯环，降低极性，故硝基苯甲酸酯与受体的结合力比苯甲酸酯弱，可使麻醉作用降低。

  • 第6题：

    药物分子中引入羟基的作用是

    A．增加药物的水溶性，并增加解离度
    B．可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
    C．增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
    D．明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
    E．影响药物的电荷分布及作用时间

    答案：C
    解析：
    本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性，另一方面可能会与受体发生氢键结合，增强与受体的结合力，改变生物活性；药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力；卤素的引入可增加分子的脂溶性，还会改变分子的电子分布，从而增强与受体的电性结合，使生物活性发生变化；药物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低；药物分子中引入烃基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数，降低分子的解离度，体积较大的烷基还会增加立体位阻，从而增加稳定性。

  • 第7题：

    药物分子中引入酰胺基的作用是

    A．增加药物的水溶性，并增加解离度
    B．可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
    C．增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
    D．明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
    E．影响药物的电荷分布及作用时间

    答案：B
    解析：
    本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性，另一方面可能会与受体发生氢键结合，增强与受体的结合力，改变生物活性；药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力；卤素的引入可增加分子的脂溶性，还会改变分子的电子分布，从而增强与受体的电性结合，使生物活性发生变化；药物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低；药物分子中引入烃基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数，降低分子的解离度，体积较大的烷基还会增加立体位阻，从而增加稳定性。

  • 第8题：

    有关受体叙述正确的是（）

    • A、药物都是通过激动或抑制相应受体并发挥作用的
    • B、受体与配体或激动药结合后，都能引起兴奋性效应
    • C、受体是通过遗传基因生成的，其分布密度是固定不变的
    • D、受体都是细胞膜上的蛋白质
    • E、受体是首先与药物或配体结合并引起反应的细胞成分

    正确答案:A

  • 第9题：

    多选题
    下列哪些因素可能影响药效？（　　）
    A

    药物的脂水分配系数

    B

    药物与受体的结合方式

    C

    药物的解离度

    D

    药物的电子云密度分布

    E

    药物的立体结构


    正确答案： D,E
    解析：
    全身麻醉药，尽管这些药物的化学结构类型有多种，但其麻醉作用与药物的脂水分配系数有关。药物结构中不同的官能团的改变可使整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化，进而改变或影响药物与受体的结合、影响药物在体内的吸收和转运最终影响药物的药效，有时会产生毒副作用。改变药物的化学结构，有时会对弱酸或弱碱性药物的解离常数产生较大的影响，从而影响生物活性。在药物和受体相互作用时，两者之间原子或基团的空间互补程度对药物的吸收、分布、排泄均有立体选择性。因此，药物分子的立体结构会导致药效上的差异。药物与受体结合时，彼此间立体结构的匹配度越好，三维结构契合度越高，所产生的生物活性越强。

  • 第10题：

    单选题
    有关受体叙述正确的是（）
    A

    药物都是通过激动或抑制相应受体并发挥作用的

    B

    受体与配体或激动药结合后，都能引起兴奋性效应

    C

    受体是通过遗传基因生成的，其分布密度是固定不变的

    D

    受体都是细胞膜上的蛋白质

    E

    受体是首先与药物或配体结合并引起反应的细胞成分


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    药物分子中引入氨基（ ）。

    A、易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性

    B、能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力

    C、增加分配系数，降低解离度

    D、影响电荷分布和脂溶性

    E、增加水溶性，增加与受体结合力


    正确答案：A
    解析：药物理化性质和药效的关系

  • 第12题：

    下列哪些因素可能影响药效

    A．药物的脂水分配系数

    B．药物与受体的结合方式

    C．药物的解离度

    D．药物的电子云密度分布

    E．药物的立体结构


    正确答案：ABCDE

  • 第13题：

    药物分子中引入羟基（ ）

    A：增加药物的水溶性，并增加解离度
    B：可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
    C：增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
    D：明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
    E：影响药物的电荷分布及作用时间

    答案：C
    解析：
    药物结构中不同的官能团的改变可使整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化。（1）烃基：引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。（2）卤素：卤素是强吸电子基。影响电荷分布、脂溶性、作用时间。（3）羟基和巯基：羟基增加水溶性，改变活性；巯基形成氢键能力比羟基低，但脂溶性高，更易吸收。（4）醚和硫醚：醚类具有亲水性，易于通过生物膜。（5）磺酸、羧酸和酯：磺酸，水溶性及解离度增加活性减弱毒性降低；羧酸，酸性，成盐增加水溶性，有利于增加活性；酯，增大脂溶性，易于吸收，做成前药，降低刺激。（6）酰胺 ：增加与受体以氢键结合的结合力。（7）胺类：显碱性，可与多种受体结合，表现为多样的生物活性。一般伯胺活性较高，仲胺次之，叔胺最低。

  • 第14题：

    受体是一类介导细胞信号转导功能的大分子蛋白质。有关受体的概念和性质说法错误的是

    A.受体具备特异性识别配体或药物并与之相结合的能力
    B.受体与药物结合，所形成的药物-受体复合物可以产生生物效应
    C.受体的数量是有限的，可以被药物所占领并达到饱和
    D.同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域，受体密度不同
    E.药物-受体复合物解离后，受体的性质、结构等会发生变化

    答案：E
    解析：
    本题考查的是受体的性质。受体是一类介导细胞信号转导功能的大分子蛋白质。受体与特定结构的配体（药物）才能结合是特异性；受体体内分布广泛是其多样性；受体数量有限，被药物全部占领，效应不再升高为饱和性；受体与配体形成复合物，发挥作用，该复合物可以解离，也可被其他配体所置换是其可逆性，但解离后，受体的结构和性质不会发生改变；受体对药物比较灵敏，极小药物浓度，受体就能识别出来是其灵敏性。

  • 第15题：

    关于受体的叙述中，正确的是

    A.药物都是通过激动或阻断相应受体而发挥作用的
    B.受体是首先与药物结合并起反应的细胞成分
    C.受体是遗传基因生成的，其分布密度是固定不变的
    D.受体与配基或激动药结合后都引起兴奋性效应
    E.受体都是细胞膜上的多糖

    答案：B
    解析：

  • 第16题：

    药物分子中引入羟基

    A．增加药物的水溶性，并增加解离度
    B．可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
    C．增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力
    D．明显增加药物的亲脂性，并降低解离度
    E．影响药物的电荷分布及作用时间

    答案：C
    解析：
    卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性，故此题选c。

  • 第17题：

    药物分子中引入磺酸基（）

    • A、易与受体蛋白质的羧基结合
    • B、可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力
    • C、增加药物的解离度和水溶性都增加
    • D、易于通过生物膜
    • E、增加药物的亲水性，并增加与受体结合力

    正确答案:C

  • 第18题：

    单选题
    药物分子中引入磺酸基（）
    A

    增加药物的水溶性，并增加解离度

    B

    可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力

    C

    增加药物的亲水性，并增加其与受体的结合力

    D

    明显增加药物的亲脂性，并降低解离度

    E

    影响药物的电荷分布及作用时间


    正确答案： E
    解析：

  • 第19题：

    单选题
    药物分子中引入羟基，可以（　　）。
    A

    增加药物的水溶性和解离度

    B

    与生物大分子形成氢键，增加受体结合力

    C

    增加药物亲水性，增加受体结合力

    D

    增加药物亲脂性，降低解离度

    E

    影响药物的电荷分布及作用时间


    正确答案： E
    解析：
    药物引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。羟基取代在脂肪链上常使活性和毒性下降；羟基取代在芳环上，有利于和受体的碱性基团结合，使活性或毒性增强；当羟基酰化成酯或烃化成醚，其活性多降低。

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