布洛芬有一对对映异构体，其S—异构体的活性比R—异构体（）（强或弱），临床用其（）（左旋体、右旋体或外消旋体）。

题目

布洛芬有一对对映异构体，其S—异构体的活性比R—异构体（）（强或弱），临床用其（）（左旋体、右旋体或外消旋体）。

相似考题

1.下列说法正确的是A.R-(—)-布洛芬异构体有活性，S-(+)-布洛芬异构体无活性B.R-(—)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体C.吲哚美辛结构中含有酯键，易被酸水解D.布洛芬属于1，2-苯并噻嗪类E.美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同

2.盐酸地尔硫革有4个旋光异构体，临床使用的是A．(＋)－2R，3S异构体B．(－)－2S，3S异构体C．(＋)－2S，3S异构体D．(－)－2R，3S异构体E．(－)－2S，3R异构体

3.布洛芬有一对对映异构体，其S-异构体活性比R-异构体___(强或弱)，临床用其外消旋体。

4.具有雌激素作用的药物已烯雌酚的活性异构体是（ ）。A．S一异构体B．R一异构体C．Z一异构体D．E一异构体E．L-异构体

参考答案和解析
正确答案:强；右旋
更多“布洛芬有一对对映异构体，其S—异构体的活性比R—异构体（）（强或”相关问题

  • 第1题：

    布洛芬的药物结构为布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市基原因是( )

    A.布洛芬R型异构体的毒性较小

    B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体

    C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定

    D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用

    E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活体内清除率大


    正确答案：B

  • 第2题：

    对布洛芬描述正确的有

    A:R-异构体和S-异构体的药理作用相同
    B:R-异构体的抗炎作用强于S-异构体
    C:R-异构体的抗炎作用弱于S-异构体
    D:在体内R-异构体可转变成S-异构体
    E:在体内S-异构体可转变成R-异构体

    答案：C,D
    解析：

  • 第3题：

    盐酸地尔硫卓有4个旋光异构体，临床使用的是

    A:(+)2R，3S异构体
    B:（-）2S，3S异构体
    C:(+)2S，3S异构体
    D:（-）2R,3S异构体
    E:（-）2S,3R异构体

    答案：C
    解析：

  • 第4题：

    抗组胺药异丙嗪的对映异构体之间药理活性关系是

    A.R和S异构体活性强度相同
    B.R和S异构体活性相反
    C.R和S异构体活性不同
    D.R异构体活性大于S异构体
    E.S异构体活性大于R异构体

    答案：A
    解析：

  • 第5题：

    下列哪项与布洛芬不符

    A.属于芳基烷酸类
    B.临床上用其R异构体
    C.体内R(-)异构体转化成S(+)异构体
    D.治疗风湿性关节炎
    E.与乙醇成酯后可发生异羟肟酸铁反应

    答案：B
    解析：

  • 第6题：

    布洛芬的药物结构为，布洛S型异构体的活性比R型
    　　异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，其原因是

    A.布洛芬R型异构体的毒性较小
    B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体
    C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定
    D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用
    E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活，体内清除率大

    答案：B
    解析：
    布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，因为布洛芬在体内会发生手性异构体间转化，无效的（R）-异构体可转化为有效的(S)-异构体。且布洛芬在消化道滞留的时间越长，S：R就越大。

  • 第7题：

    下列哪项与布洛芬不符（）

    • A、属于芳基烷酸类
    • B、临床上用其R异构体
    • C、体内R（-）异构体转化成S（+）异构体
    • D、治疗风湿性关节炎
    • E、与乙醇成酯后可发生异羟肟酸铁反应

    正确答案:B

  • 第8题：

    临床上用萘普生异构体为（）

    • A、R-（+）异构体
    • B、S-（+）异构体
    • C、R-（—）异构体
    • D、S-（—）异构体

    正确答案:B

  • 第9题：

    芳氧苯氧基丙酸类除草剂具旋光性，S异构体具生物活性，R异构体无活性或活性极低。


    正确答案:错误

  • 第10题：

    单选题
    关于布洛芬的说法，错误的是（）。
    A

    该药物结构存在羧基，因此可溶于氢氧化钠水溶液

    B

    该药的R-异构体活性高于S-异构体

    C

    体内的酶可将活性低的光学异构体转化为活性高的光学异构体

    D

    属于非甾体抗炎药

    E

    该药物结构中存在的羧基经过化学反应可与乙醇成酯


    正确答案： D
    解析： 布洛芬S-构型活性高。

  • 第11题：

    单选题
    下列哪项与布洛芬不符（）
    A

    属于芳基烷酸类

    B

    临床上用其R异构体

    C

    体内R（-）异构体转化成S（+）异构体

    D

    治疗风湿性关节炎

    E

    与乙醇成酯后可发生异羟肟酸铁反应


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    A

    布洛芬R型异构体的毒性较小

    B

    布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体

    C

    布洛芬S型异构体化学性质不稳定

    D

    布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用

    E

    布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活，体内清除率大


    正确答案： A
    解析：

  • 第13题：

    扑尔敏有一对光学异构体，临床使用的是

    A．R异构体

    B．S异构体

    C．外消旋体

    D．L异构体

    E．D异构体


    正确答案：C

  • 第14题：

    与马来酸氯苯那敏的叙述不符的是

    A:丙胺类抗过敏药
    B:有嗜睡副作用
    C:S-(+)异构体活性比消旋体强2倍
    D:R-（-）异构体活性比消旋体强2倍
    E:化学结构中含有吡啶环

    答案：C
    解析：

  • 第15题：

    具有雌激素作用的药物己烯雌酚的活性异构体是

    A.E-异构体
    B.Z-异构体
    C.R-异构体
    D.S-异构体
    E.L-异构体

    答案：A
    解析：

  • 第16题：

    芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的，甲基的引入限制了羧基的自由旋转，使其保持适合与受体或酶结合的构象，提高消炎作用，毒性也有所降低。引入甲基使羧基α碳原子具有手性，(S)-异构体活性优于(R)-异构体，如萘普生(S)-异构体活性是(R)-异构体活性的35倍，临床上以(S)-异构体上市。但同类药物布洛芬临床上则以外消旋体上市。
    二者结构如下：
    有关布洛芬下列说法正确的有

    A.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是（S）-异构体
    B.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是（R）-异构体
    C.布洛芬在体内能发生（S）-异构体自动转化为（R）-异构体
    D.布洛芬在体内能发生（R）-异构体自动转化为（S）-异构体
    E.布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S:R就越大

    答案：A,D,E
    解析：
    本题考查的是芳基丙酸类药物布洛芬、萘普生的特点。布洛芬有一个手性中心，（S）-异构体活性大，是与受体或酶结合的优势构象，但临床上用的是外消旋体，因为布洛芬在体内无效的（R）-异构体自动转化为活性的（S）-异构体，发挥作用。布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S:R比例就越大。

  • 第17题：

    与马来酸氯苯那敏性质不符的是

    A:具有升华性
    B:结构只含有吡啶环
    C:S(+)异构体的活性比R（-）异构体的活性强
    D:结构类型属于丙胺类
    E:为强效非镇静性H，受体拮抗剂

    答案：E
    解析：
    考查马来酸氯苯那敏的结构特点、理化性质和作用特点。马来酸氯苯那敏使用后会引起嗜睡的副作用，因此属于经典的H.受体拮抗剂，故选E。

  • 第18题：

    A.
    B.
    C.
    D.
    E.

    虽然(S)—异构体的活性比(R)—异构体强，但在体内会发生手性转化，以外消旋体上市的药物是(　)。

    答案：E
    解析：

  • 第19题：

    分子中含有苯并呋喃结构，S异构体阻断5-HT的重摄取活性比R异构体强的药物是（）

    • A、多塞平
    • B、帕罗西汀
    • C、西酞普兰
    • D、文拉法辛
    • E、米氮平

    正确答案:C

  • 第20题：

    下述对布洛芬描述正确的是（）

    • A、分子中含有手性碳原子
    • B、体内代谢迅速，所有代谢产物失活
    • C、体内的主要代谢产物是S（+）-构型
    • D、临床使用S（+）异构体
    • E、在体内R（-）异构体可以转化为S（+）异构体

    正确答案:A,B,C,E

  • 第21题：

    填空题
    布洛芬有一对对映异构体，其S—异构体的活性比R—异构体（）（强或弱），临床用其（）（左旋体、右旋体或外消旋体）。

    正确答案： 强,右旋
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    单选题
    分子中含有苯并呋喃结构，S异构体阻断5-HT的重摄取活性比R异构体强的药物是（）
    A

    多塞平

    B

    帕罗西汀

    C

    西酞普兰

    D

    文拉法辛

    E

    米氮平


    正确答案： C
    解析： 西酞普兰是分子含有苯并呋喃结构的5-羟色胺重摄取抑制剂，西酞普兰有一个手性碳，但药用为外消旋体。艾司西酞普兰是西酞普兰的S对映体，艾司西酞普兰对5-羟色胺具有较高的亲和力和选择性。艾司西酞普兰的抗抑郁活性为西酞普兰的2倍，是R对映体活性的至少27倍。

  • 第23题：

    单选题
    下列说法正确的是（）
    A

    R-（-）-布洛芬异构体有活性，S-（+）-布洛芬异构体无活性

    B

    R-（-）-萘普生异构体活性强于S-（+）-萘普生异构体

    C

    吲哚美辛结构中含有酯键，易被酸水解

    D

    布洛芬属于1，2-苯并噻嗪类

    E

    美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同


    正确答案： B
    解析： 布洛芬以消旋体给药，S-(+)-布洛芬异构体有活性，R-（-）-布洛芬异构体无活性。S-(+)-萘普生异构体活性强于R-（-）-萘普生异构体。吲哚美辛结构中含有酰胺键，易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。

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