安定中枢作用的机理与下列哪项有关（）A、增强GABA能神经功能B、增强5-HT能神经功能C、增强ACh能神经功能D、增强DA能神经功能

地西泮属于苯二氮 类药物。目前认为苯二氮 类药物的作用机制可能与药物作用于脑内不同部位的A型γ-氨基丁酸(GABAA)受体密切相关。GABAA受体为配体-门控性Cl-通道复合体，在Cl-通道周围有5个结合位点，即GABA、苯二氮 类、巴比妥类、印防己毒素和神经甾体化合物结合位点。GABA是中枢神经系统内的主要抑制性递质，作用于GABAA受体，使Cl-通道开放，Cl-自细胞外流向胞内，引起神经细胞膜发生超极化而产生抑制效应。当苯二氮 类药物与苯二氮 类受体结合时，可通过促进GABA与GABAA受体结合，使：Cl-通道开放的频率增加，使更多的Cl-内流，加强GABA的抑制效应。在没有GABA存在时，苯二氮 类药物与苯二氮 类受体结合后不能直接使Cl-通道开放。

本题考查抗抑郁药的药理作用与作用机制。本题考查抗抑郁药的药理作用与作用机制。（1）5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）（氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、西酞普兰）主要通过选择性抑制5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度，从而增强中枢5-HT能神经功能，发挥抗抑郁作用。（2）5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂（文拉法辛、度洛西汀）主要通过抑制5-HT及去甲肾上腺素再摄取，增强中枢5-HT能及NE能神经功能而发挥抗抑郁作用。（3）去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药（米氮平）主要通过阻断中枢NE能和5-HT能神经末梢突触前α2受体，增加NE和5-HT的间接释放，增强中枢NE能及5-HT能神经的功能，并阻断5-HT2、5-HT受体以调节5-HT1功能，从而达到抗抑郁作用。（4）三环类抗抑郁药（阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平）主要通过抑制突触前膜对5-HT及去甲肾上腺素的再摄取，使突触间隙的去甲肾上腺素和5-HT浓度升高，促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。（5）四环类抗抑郁药（马普替林）通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能，从而发挥抗抑郁作用。（6）单胺氧化酶抑制剂（吗氯贝胺）通过抑制A型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解，增强去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺能神经功能，而发挥抗抑郁作用。（7）5-HT受体阻断剂／再摄取抑制剂（曲唑酮）抑制突触前膜对5-HT的再摄取，并拮抗5-HT1受体，也能拮抗中枢α受体，但不影响中枢多巴胺的再摄取。同时曲唑酮虽不抑制外周去甲肾上腺素的再摄取，但通过拮抗突触前膜α2受体增加去甲肾上腺素的释放，进而发挥抗抑郁作用。（8）选择性去甲。肾上腺素再摄取抑制剂（瑞波西汀）通过选择性抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能，从而发挥抗抑郁作用。故正确答案为B。

地西泮能增强CABA能神经功能；具有中枢性骨骼肌松弛作用；静脉注射地西泮是癫痫持续状态的首选治疗方案；由于中枢性骨骼肌松弛作用，可用作麻醉前给药，减少麻醉药用量；但是长期应用会发生耐受性、依赖性和成瘾性，所以答案为B。