到目前为止，多糖的构效关系方面的研究还是很不完善的，但可以确定多糖的活性与其（）、分支度及其侧链、分子量、及多糖中的取代基等密切相关。

第1题：

第2题：

第3题：

第4题：

第5题：

药物化学和生物活性间关系研究（）

• A、构性关系研究
• B、构代关系研究
• C、构效关系研究
• D、构动关系研究

正确答案:C

第6题：

构效关系

正确答案:药物或其他生理活性物质的化学结构与其生理活性之间的关系。

第7题：

进行食品安全危害识别时最值得信赖的资料是（）。

• A、流行病学研究
• B、动物试验研究
• C、体外试验
• D、构效关系

正确答案:A

第8题：

简述ACEI的构效关系。

正确答案: （1）有效的ACEI必须与ACE的作用底物AI具有相似的结构部分：末端氨基酸部分为L构型，若为D构型抑制活性会减少100~1000倍。
（2）分子中必须有与ACE阳离子部分结合的能解离为阴离子的基团，即末端氨基酸部分的羧基；有能与ACE形成氢键的基团，即酰胺部分的羰基；具有能与ACE的阴离子结合基团，如巯基，羧基，磷酸基等。
（3）分子中含有疏水性基团，如芳烃基，脂烃基，可使药效增强，并可改变药代动力学参数。
（4）将巯基，羧基，磷酸基酯化可增加稳定性，延长作用时间，降低副作用，制得可供口服的前药。

第9题：

研究药物构效关系时，为了延长药物作用时间一般可引入的最简单的取代基是（）。

正确答案:烷基

第10题：

在构效关系研究中，常选用正辛醇为有机相测定脂水分配系数。

正确答案:正确

第11题：

第12题：

第13题：

第14题：

第15题：

第16题：

第17题：

进行危害识别时最值得信赖的资料是：（）

• A、流行病学研究
• B、动物试验研究
• C、体外试验
• D、构效关系

正确答案:A

第18题：

药物构效关系

正确答案: 指药物的化学结构与药理效应或活性的密切关系

第19题：

简述镇痛药物的构效关系。

正确答案: 吗啡衍生物：
吗啡3位酚羟基别酰基化或烷基化，导致镇痛活性降低，同时成瘾性也降低。
吗啡6位醇羟基被烃化、酰化，镇痛活性和成瘾性均增加。
将吗啡7，8位双键氢化，6位羟基化成酮，得双氢吗啡酮，镇痛作用较吗啡强8倍。在双氢吗啡酮的14位引入羟基，得羟吗啡酮，镇痛作用10倍于吗啡，但成瘾性更高。在双氢吗啡酮的5位引入甲基得到美托酮，其镇痛作用于成瘾性分化较为显著，镇痛作用比吗啡强3倍，而且成瘾性小。
吗啡17位氮原子上得甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基等3-5个碳的取代基取代后，则镇痛作用减弱，有较强的拮抗吗啡作用，且无成瘾性。
吗啡喃类：将吗啡结构中的4，5位氧桥出去，即得到吗啡喃类合成镇痛药。
苯吗喃类：将吗啡喃类进一步出去C环，仅保留A、B、D环，则得到苯吗喃类衍生物。
哌啶类：可以看做是吗啡仅保留A和D环的类似物。
氨基同类：只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子，将其余的四个环均断开，为开链类镇痛药。

第20题：

药物化学结构与生物活性间关系的研究是（）

• A、理化关系研究
• B、药动学关系研究
• C、药效学关系研究
• D、药理学关系研究
• E、构效关系研究

正确答案:E

第21题：

QSAR（定量构效关系）

正确答案: 将药物的化学结构、理化性质与生物活性之间的关系用数学方程式φ=FC.定量表示出来。

第22题：

简述孕激素的构效关系。

正确答案: （1）、4-烯-3-酮是必需结构，否则失去活性；
（2）、6位可以被甲基、卤素取代，能增加孕激素活性；
（3）、6，7位引入双键后可与4，5位双键共轭，增强孕激素活性；
（4）、16位用卤素取代可增加活性；
（5）、17α位的羟基乙酰化后可以口服；
（6）、17β位两个碳的碳链是必需的，乙酰基也可以被炔基或乙基代替，活性可以保留；
（7）、13位可以是甲基，也可以是乙基，都有孕激素活性；
（8）、19位甲基无甲基时仍能保留孕激素活性，若同时具有17-炔基，也是一种高效孕激素。

第23题：