下列叙述中与地尔硫不符的是（）A、属于苯并硫氮杂草类钙通道阻滞剂B、分子结构中有两个手性碳原子，临床使用（2S，3S）异构体C、口服吸收完全，且无首过效应D、体内主要代谢途径为脱乙基、N-脱甲基和O-脱甲基E、临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率的作用

题目

下列叙述中与地尔硫不符的是（）

  • A、属于苯并硫氮杂草类钙通道阻滞剂
  • B、分子结构中有两个手性碳原子，临床使用（2S，3S）异构体
  • C、口服吸收完全，且无首过效应
  • D、体内主要代谢途径为脱乙基、N-脱甲基和O-脱甲基
  • E、临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率的作用
相似考题

1.关于维拉帕米结构特征和作用的说法，错误的是( )A.属于芳烷基胺类的钙通道阻滞剂B.含有甲胺结构，易发生N-脱甲基化代谢C.具有碱性，易被强酸分析D.结构中含有手性碳原子，现仍用外消旋体E.通常口服给药，易被吸收(2016执业药师药学专业知识(一)真题)

2.下列叙述中与地尔硫卓不符的是A．属于苯并硫氮杂革类钙通道阻滞剂B．分子结构中有两个手性碳原子，临床使用(2S，3S)异构体C．口服吸收完全，且无首过效应D．体内主要代谢途径为脱乙基、N一脱甲基和O一脱甲基E．临床用于治疗冠心病中各型心绞痛．也有减缓心率的作用

3.下列哪些性质与盐酸地尔硫革不符A．易溶于水、甲醇和三氯甲烷中B．临床用于治疗冠心病中各型心绞痛C．高选择性的钠离子通道阻滞剂D．分子中有2个手性碳原子E．临床使用其2S-顺式异构体，活性最高

4.下列叙述中与地尔硫革不符的是A.属于苯并硫氮杂革类钙通道阻滞药B.分子结构中有两个手性碳原子，临床使用（2S，3S）异构体C.口服吸收完全，且无首关效应D.体内主要代谢途径为脱乙基、N-脱甲基和O．脱甲基E.临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率的作用

参考答案和解析
正确答案:C
更多“下列叙述中与地尔硫不符的是（）A、属于苯并硫氮杂草类钙通道阻滞剂B、分子结构中有两个手性碳原子，临床使用（2S，3S）异构体C、口服吸收完全，且无首过效应D、体内主要代谢途径为脱乙基、N-脱甲基和O-脱甲基E、临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率的作用”相关问题

  • 第1题：

    地尔硫䓬()体内主要代谢反应有( )

    A.N脱甲基

    B.O-脱甲基

    C.S氧化

    D.C氧化

    E.脱乙酰基


    正确答案：ABE
     

  • 第2题：

    可待因的代谢为（ ）。

    A、O-脱甲基化

    B、ω-1的氧化

    C、N-脱异丙基化

    D、苯环的羟基化

    E、生成酰氯然后与蛋白质发生酰化


    正确答案：A
    解析：药物的官能团化反应(第Ⅰ相生物转化)

  • 第3题：

    盐酸地尔硫卓符合下列哪些性质

    A:分子中含有1，5-苯并硫氮杂卓母核结构
    B:易溶于水，甲醇和氯仿
    C:分子中含有两个手性碳原子
    D:临床所用的是2S，3S(+)异构体
    E:为钠通道阻滞剂

    答案：A,B,C,D
    解析：

  • 第4题：

    分子中的硫原子以电子等排体亚乙烯基或亚乙基取代后，得到的二苯并氮杂 类抗抑郁药物，其N-脱甲基代谢物具有等同的活性。下列属于丙米嗪活性代谢物的是




    答案：A
    解析：
    本题考查的是药物的代谢。可以从给出的结构分析判断，丙米嗪体内N-脱甲基代谢物是地昔帕明，与丙米嗪具有等同的活性。

  • 第5题：

    具有苯硫氮 结构的钙通道拮抗剂，分子中有两个手性碳原子，顺式D-异构体活性最高；该药口服吸收迅速，有较高的首过效应，导致生物利用度下降。临床应用对大的冠状动脉和侧支循环有较强的扩张作用。该药是

    A.氯沙坦
    B.卡托普利
    C.硝苯地平
    D.地尔硫
    E.维拉帕米

    答案：D
    解析：
    氯沙坦属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类抗高血压药物。卡托普利属于血管紧张素转化酶抑制剂类抗高血压药物。硝苯地平属于1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂。地尔硫 属于苯硫氮 类钙通道阻滞剂，两个手性中心，顺式活性大，有首过效应。维拉帕米属于芳烷基胺类钙通道阻滞剂。

  • 第6题：

    地尔硫 属于苯硫氮 类钙通道阻滞剂，结构如下：



    下列说法正确的是

    A.地尔硫 结构中具有3个手性中心
    B.地尔硫 体内的主要代谢途径有O-脱甲基代谢、N-脱甲基代谢和脱乙酰基
    C.地尔硫 临床上应用的是活性最大的顺式L-异构体
    D.地尔硫 临床上应用的是活性最大的顺式D-异构体
    E.地尔硫 口服吸收完全，但有较高的首过效应

    答案：B,D,E
    解析：
    本题考查的是地尔硫 的结构特点和作用特点。地尔硫 有2个手性中心，4个异构体，活性最大的是顺式D-异构体。地尔硫 的体内代谢途径有O-脱甲基、N-脱甲基和脱乙酰基。地尔硫 口服吸收完全，有较高的首过效应。

  • 第7题：

    以下关于盐酸地尔硫（艹卓）的叙述不正确的是

    A.分子中有两个手性碳原子
    B.2R-顺式异构体活性最高
    C.有较高的首过效应
    D.是高选择性的钙离子通道阻滞剂
    E.临床用于治疗冠心病中各型心绞痛

    答案：B
    解析：
    盐酸地尔硫（艹卓）
    本品分子中有两个手性碳原子，具有4个光学异构体，其中以2S-顺式异构体活性最高，临床仅用此异构体。
    本品为苯并硫氮杂（艹卓）类钙通道阻滞剂。口服吸收完全，30分钟血药浓度达峰值，半衰期为4小时，与血浆蛋白结合率为80%，65%由肝脏灭活，有较高的首过效应，生物利用度约为25%～60%，有效作用时间为6～8小时。
    本品是一高选择性的钙离子通道阻滞剂，具有扩张血管作用，特别是对大冠状动脉和侧支循环均有较强的扩张作用。临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率的作用。长期服用对预防心血管意外病症的发生有效，无耐药性或明显副作用。

  • 第8题：

    关于维拉帕米结构特征和作用的说法，错误的是


    A. 属于芳烷基胺类的钙通道阻滞剂
    B. 含有甲胺结构，易发生N-脱甲基化代谢
    C. 具有碱性，易被强酸分解
    D. 结构中含有手性碳原子，现仍用外消旋体
    E. 通常口服给药，易被吸收

    答案：C
    解析：
    本题考查维拉帕米结构特征和作用。维拉帕米为芳烷基胺类的药物，分子中含有手性碳原子，右旋体比左旋体的作用强，现用外消旋体。维拉帕米呈弱酸性，pKa=8．6。化学稳定性良好，不管在加热、光化学降解条件，还是酸、碱水溶液，均能较稳定；维拉帕米通常口服给药，易被吸收；维拉帕米的代谢物主要为N-脱甲基化合物，也就是去甲维拉帕米。故本题答案应选C。

  • 第9题：

    地尔硫体内主要代谢反应有

    A.Ⅳ-脱甲基
    B.O-脱甲基
    C.S-氧化
    D.C-氧化
    E.脱乙酰基

    答案：A,B,E
    解析：
    地尔硫在体内发生的代谢反应包括：Ⅳ-脱甲基、O-脱甲基和脱乙酰基。

  • 第10题：

    下列叙述中与地尔硫桌不符的是（）

    • A、属于苯并硫氮杂草类钙通道阻滞剂
    • B、分子结构中有两个手性碳原子，临床使用（2S，3S）异构体
    • C、口服吸收完全，且无首过效应
    • D、体内主要代谢途径为脱乙基、N-脱甲基和O-脱甲基
    • E、临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率的作用

    正确答案:C

  • 第11题：

    苯妥英钠的药物代谢为（）

    • A、ω-1的氧化
    • B、O-脱甲基化
    • C、苯环的羟基化
    • D、N-脱异丙基化
    • E、生产酰氯，然后与蛋白质发生酰化

    正确答案:C

  • 第12题：

    多选题
    地尔硫䓬(结构式)体内主要代谢反应有( )
    A

    N-脱甲基

    B

    O-脱甲基

    C

    S-氧化

    D

    C-氧化

    E

    脱乙酰基


    正确答案： B,A
    解析：

  • 第13题：

    盐酸地尔硫革符合下列哪些性质

    A．分子中含有1，5-苯并硫氮杂母核结构

    B．易溶于水，甲醇和氯仿

    C．分子中含有两个手性碳原子

    D．临床所用的是2S，3S(＋)异构体

    E．为钠通道阻滞剂


    正确答案：ABCD

  • 第14题：

    利多卡因在体内的主要代谢物是

    A:N-脱乙基物
    B:酰胺水解，生成2，6-二甲基苯胺
    C:苯核上的羟基化产物
    D:乙基氧化成醇的产物
    E:N-氧化物

    答案：A
    解析：
    利多卡因在体内的主要代谢物是N-脱乙基代谢物。

  • 第15题：

    苯妥英在体内可发生（ ）

    A：羟基化代谢
    B：环氧化代谢
    C：N-脱甲基代谢
    D：S-氧化代谢
    E：脱S代谢

    答案：A
    解析：
    本题考查药物代谢相关知识点。苯妥英在体内发生羟基化代谢后生成羟基苯妥英失去活性。故答案为A。

  • 第16题：

    发生第Ⅰ相生物转化后，具有活性的药物是

    A.保泰松结构中的两个苯环，其中一个羟基化的代谢产物
    B.卡马西平骨架二苯并氮杂 10，11位双键的环氧化代谢物
    C.地西泮骨架1，4-苯二氮 的1位脱甲基、3位羟基化的代谢物
    D.普萘洛尔中苯丙醇胺结构的N-脱烷基和N-氧化代谢物
    E.利多卡因的N-脱乙基代谢物

    答案：A,B,C
    解析：
    本题考查的是药物第Ⅰ相生物转化。大部分药物转化后失去活性，但有些药物的代谢物有活性，如保泰松代谢物羟布宗，卡马西平的环氧化物是产生活性的主要来源，地西泮代谢物奥沙西泮，舒林酸代谢物、阿苯达唑的亚砜代谢物等。

  • 第17题：

    结构中具有两个手性中心，临床上用（-）-（3S，4R）-异构体，体内不能脱甲基代谢，代谢物也无活性的5-HT重摄取抑制剂抗抑郁药物是



    答案：B
    解析：
    本题考查的是药物结构与代谢之间的关系。抗抑郁药物体内发生N-脱甲基或者O-脱甲基代谢，代谢物有活性。但只有帕罗西汀体内不能脱甲基代谢，代谢物无活性。本题解题的思路是：先找出两个手性中心，再找出O或N上含有甲基结构。

  • 第18题：

    以下关于盐酸地尔硫（艹卓）的叙述不正确的是

    A、有较高的首过效应
    B、是高选择性的钙离子通道阻滞剂
    C、临床用于治疗冠心病中各型心绞痛
    D、分子中有两个手性碳原子
    E、2R-顺式异构体活性最高

    答案：E
    解析：
    盐酸地尔硫（艹卓）
    本品分子中有两个手性碳原子，具有4个光学异构体，其中以2S-顺式异构体活性最高，临床仅用此异构体。
    本品为苯并硫氮杂（艹卓）类钙通道阻滞剂。口服吸收完全，30分钟血药浓度达峰值，半衰期为4小时，与血浆蛋白结合率为80%，65%由肝脏灭活，有较高的首过效应，生物利用度约为25%～60%，有效作用时间为6～8小时。
    本品是一高选择性的钙离子通道阻滞剂，具有扩张血管作用，特别是对大冠状动脉和侧支循环均有较强的扩张作用。临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率的作用。长期服用对预防心血管意外病症的发生有效，无耐药性或明显副作用。

  • 第19题：

    发生第1相生物转化后，具有活性的药物是

    A.保泰松苯环的两个羟基，其中一个羟基化的代谢产物
    B.卡马西平骨架二苯并氮杂革10，11位双键的环氧化代谢物
    C.地西泮骨架1，4-苯二氮革的1位脱甲基、3位羟基化的代谢物
    D.普萘洛尔中苯丙醇胺结构的N-脱烷基和N-氧化代谢物
    E.利多卡因的N-脱乙基代谢物

    答案：A,B,C
    解析：
    本题考查的是药物第Ⅰ相生物转化。大部分药物转化后失去活性，但有些药物的代谢物有活性，如保泰松代谢物羟布宗、卡马西平的环氧化物是产生活性的主要来源、地西泮代谢物奥沙西泮、舒林酸代谢物、阿苯达唑的亚砜代谢物等。

  • 第20题：

    具苯并呋喃结构，一个手性中心，(+)-(S)-体已上市的抗抑郁药物是(体内不能脱甲基代谢，代谢物无活性)



    答案：D
    解析：
    本题考查的是几个药物的骨架和作用特点。佐匹克隆是吡咯烷酮结构，一个手性中心，(+)-(S)-体已上市，是艾司佐匹克隆；阿莫沙平是洛沙平的体内活性代谢物；利培酮属于非三环结构的抗精神病药物，利用骈合原理设计，代谢物称为帕利哌酮；西酞普兰属于5-羟色胺重摄取抑制剂类抗抑郁药物，结构中有一个手性中心，其(+)-(5)-体已上市，为艾司西酞普兰；帕罗西汀属于5-羟色胺重摄取抑制剂类抗抑郁药物，2个手性中心，左旋体上市，体内不能脱甲基代谢，代谢物不具有活性。

  • 第21题：

    普萘洛尔的药物代谢为（）

    • A、ω-1的氧化
    • B、O-脱甲基化
    • C、苯环的羟基化
    • D、N-脱异丙基化
    • E、生产酰氯，然后与蛋白质发生酰化

    正确答案:D

  • 第22题：

    下列叙述中与地尔硫不符的是（）

    • A、属于苯并硫氮杂草类钙通道阻滞剂
    • B、分子结构中有两个手性碳原子，临床使用（2S，3S）异构体
    • C、口服吸收完全，且无首过效应
    • D、体内主要代谢途径为脱乙基、N-脱甲基和O-脱甲基
    • E、临床用于治疗冠心病中各型心绞痛，也有减缓心率的作用

    正确答案:C

  • 第23题：

    下列哪项是盐酸阿米替林的代谢活性物质，本身用于抗抑郁（）

    • A、N-双脱甲基
    • B、N-氧化
    • C、苯环羟基化
    • D、双键还原
    • E、N-单脱甲基

    正确答案:E

  • 第24题：

    多选题
    下列代谢过程属于代谢活化的是（）
    A

    苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英

    B

    保泰松代谢产生羟布宗

    C

    舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物

    D

    环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥

    E

    地西泮发生N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢成奥沙西泮


    正确答案： E,D
    解析：

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