关于酯化和酰胺化结构修饰，下列说法不正确的是（）A、可以减低药物的极性B、可以增加药物的稳定性C、影响药代动力学性质D、可以增加药物的解离度E、可以减低药物的解离度

题目

关于酯化和酰胺化结构修饰，下列说法不正确的是（）

  • A、可以减低药物的极性
  • B、可以增加药物的稳定性
  • C、影响药代动力学性质
  • D、可以增加药物的解离度
  • E、可以减低药物的解离度
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1.药物结构修饰中最不常用的化学方法是()A、引入芳环和脂环B、成盐修饰C、成酰胺修饰D、醚化

2.药物化学结构修饰的方法有（ ）。A．成盐修饰B．酯化修饰C．酰胺化修饰D．开环修饰E．成环修饰

3.下列的哪种说法与前药的概念相符合A．用酯化方法做出的药物B．用酰胺化法做出的药物C．药效潜伏化的药物D．经结构改造降低了毒性的药物E．在体内经简单代谢的药物

4.将阿司匹林和对乙酰氨基酚拼合制成贝诺酯，其结构修饰的方法是A．成环B．开环C．酯化D．酰化E．成盐

参考答案和解析
正确答案:D
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  • 第1题：

    含有羧基的药物一般对胃肠道有较大刺激，具有较大的极性，影响吸收。为了改变以上性质，可对含有羧基的药物进行哪种化学结构修饰

    A．酯化或酰胺化

    B．使之成盐

    C．酸化

    D．碱化

    E．烷基化


    正确答案：A
    含有羟基的药物为了减少其胃肠道刺激，可对其进行酯化和酰胺化修饰。通过修饰可以降低药物的极性、解离度或酸碱性，增加药物的稳定性，减少药物的刺激性和改变药物的药代动力学性质等。所以答案为A。

  • 第2题：

    关于领导的科学化和艺术化,下列说法不正确的是( )


    参考答案：二者之间是相互矛盾的

  • 第3题：

    下列关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有

    A、芳香氨基碱性强，做无机盐，降低毒性

    B、脂肪氨基碱性弱，做有机盐，降低毒性

    C、具羧基药物可经开环、成环修饰

    D、具氨基药物可经酯化修饰

    E、为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰


    参考答案：C

  • 第4题：

    对雌二醇进行下列哪种结构修饰可得长效制剂

    A.C-OH酯化
    B.C引入乙炔基
    C.C-OH醚化
    D.17β-羟基酯化
    E.17α-位引入甲基

    答案：C
    解析：
    17β-羟基酯化和17α-位引入甲基是对睾酮进行的两种结构修饰。将雌二醇C-OH酯化可延长其作用时间，减慢代谢，但不能口服。C引入乙炔基可增大空间位阻，减慢代谢，口服有效。C-OH醚化后，代谢稳定，为长效制剂。

  • 第5题：

    将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰，得到氮甲，毒副作用减低，这种结构修饰方法为

    A.酰胺化修饰
    B.开环修饰
    C.酯化修饰
    D.成盐修饰
    E.成环修饰

    答案：A
    解析：
    抗肿瘤药物氮甲是在美法仑结构基础上酰胺化得到的，这样的修饰降低了美法仑的毒性。

  • 第6题：

    关于酯化和酰胺化结构修饰，下列说法不正确的是

    A.可以减低药物的极性
    B.可以增加药物的稳定性
    C.影响药代动力学性质
    D.可以增加药物的解离度
    E.可以减低药物的解离度

    答案：D
    解析：
    酯化和酰胺化是药物化学结构修饰中最常用的方法，主要用于含有羟基、羧酸基、氨基等基团药物的修饰。通过修饰可以减低药物的极性、解离度或酸碱度，增加药物的稳定性，减少药物的刺激性和改变药物的药代动力学性质等，所以答案为D。

  • 第7题：

    酰胺化、酯化、萃取、精馏的概念或原理是什么？


    正确答案: 酰胺化：羧酸分子中羧基—COOH中的羟基—OH被氨基—NH2或取代氨基—NHR置换而生成化合物（R指烃基）的反应，叫酰胺化反应.
    酯化：通常指醇和酸作用而生成酯和水的反应.酯化是可逆的.
    萃取：由于不同的物质在同一种溶剂中具有不同的溶解度，因此可用一种溶剂将溶液中欲分离的某一组分提取出来，这种方法叫萃取.
    精馏：是使蒸馏时生成的液体蒸汽与蒸汽冷凝时所得到液体互相作用，并进行多次部分汽化和部分冷凝使液体混合物分离为纯组分的操作

  • 第8题：

    关于酯化和酰胺化结构修饰，下列说法不正确的是（）

    • A、可以减低药物的极性
    • B、可以增加药物的稳定性
    • C、影响药代动力学性质
    • D、可以增加药物的解离度
    • E、可以减低药物的解离度

    正确答案:D

  • 第9题：

    关于前药，说法确切的是（）。

    • A、用酯化方法制出的药物
    • B、用酰胺化方法做出的药物
    • C、在体内经简单代谢失活的药物
    • D、药效潜伏论的药物
    • E、经结构改造降低了毒性的药物

    正确答案:D

  • 第10题：

    布洛芬（Ⅰ）对胃肠道有刺激，对其进行结构修饰后得到化合物（Ⅱ），对胃肠道的刺激作用大为减少，这种化学结构修饰的方法是（）

    • A、酰胺化修饰
    • B、开环修饰
    • C、酯化修饰
    • D、成盐修饰
    • E、成环修饰

    正确答案:C

  • 第11题：

    单选题
    关于酯化和酰胺化结构修饰，下列说法不正确的是（）
    A

    可以减低药物的极性

    B

    可以增加药物的稳定性

    C

    影响药代动力学性质

    D

    可以增加药物的解离度

    E

    可以减低药物的解离度


    正确答案： E
    解析： 酯化和酰胺化是药物化学结构修饰中最常用的方法，主要用于含有羟基、羧酸基、氨基等基团药物的修饰。通过修饰可以减低药物的极性、解离度或酸碱度，增加药物的稳定性，减少药物的刺激性和改变药物的药代动力学性质等，所以答案为D。

  • 第12题：

    单选题
    布洛芬（Ⅰ）对胃肠道有刺激，对其进行结构修饰后得到化合物（Ⅱ），对胃肠道的刺激作用大为减少，这种化学结构修饰的方法是（）
    A

    酰胺化修饰

    B

    开环修饰

    C

    酯化修饰

    D

    成盐修饰

    E

    成环修饰


    正确答案： B
    解析： 布洛芬采取酯化修饰的方法将羧基进行结构修饰成酯，减少了药物对胃肠道的刺激。

  • 第13题：

    下列关于吗啡构效关系说法不正确的是

    A．吗啡结构中的17位叔胺氮原子引入不同取代基可使激动剂变为拮抗剂

    B．吗啡结构中的3位酚羟基被醚化和酰化后，活性及成瘾性均降低

    C．吗啡结构中的3位酚羟基被醚化和酰化后，活性及成瘾性均增加

    D．吗啡结构中的6位醇羟基被烃化、酯化、氧化或去除后，活性增加

    E．吗啡结构中的6位醇羟基被烃化、酯化、氧化或去除后，成瘾性增加


    正确答案：C
    吗啡结构中的17－位叔胺氮原子引入不同取代基可使激动剂变为拮抗剂；吗啡结构中的3－位酚羟基被醚化和酰化后，活性及成瘾性均降低；吗啡结构中的6－位醇羟基被烃化、酯化、氧化或去除后，活性及成瘾性均增加。所以答案为C。

  • 第14题：

    下列的哪种说法与前药的概念相符合（ ）。

    A．用酯化方法做出的药物

    B．用酰胺化方法做出的药物

    C．在体内经简单代谢而活化的药物

    D．药效潜伏化的药物

    E．经结构改造降低了毒性的药物


    正确答案：C

  • 第15题：

    下列哪种说法与前体药物的概念相符合

    A．用酯化方法做出的药物是前体药物

    B．用酰胺化方法做出的药物是前体药物

    C．在体内经简单代谢而失活的药物是前体药物

    D．前体药物是药效潜伏化的药物

    E．经结构改造降低了毒性的药物是前体药物


    正确答案：D

  • 第16题：

    对雌二醇进行下列结构修饰可得长效制剂的是

    A.17β-羟基酯化
    B.C17-OH酯化
    C.C3-OH醚化
    D.C17引入乙炔基
    E.17α位引入甲基

    答案：C
    解析：

  • 第17题：

    布洛芬(Ⅰ)对胃肠道有刺激，对其进行结构修饰后得到化合物(Ⅱ)，对胃肠道的刺激作用大为减少，这种化学结构修饰的方法是

    A.酰胺化修饰
    B.开环修饰
    C.酯化修饰
    D.成盐修饰
    E.成环修饰

    答案：C
    解析：
    布洛芬采取酯化修饰的方法将羧基进行结构修饰成酯，减少了药物对胃肠道的刺激。

  • 第18题：

    下列关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有

    A.芳香氨基碱性强，做无机盐，降低毒性
    B.脂肪氨基碱性弱，做有机盐，降低毒性
    C.具羧基药物可经开环、成环修饰
    D.具氨基药物可经酯化修饰
    E.为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰

    答案：C
    解析：
    芳香氨基碱性弱，做有机盐，脂肪氨基碱性强，做无机盐，降低毒性；具羧基药物可经开环、成环修饰；具氨基药物可成酰胺；为了增加药物的组织选择性而对其成酰胺修饰，故答案为C。

  • 第19题：

    将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰，得到氮甲，毒副作用减低，这种结构修饰方法为（）

    • A、酰胺化修饰
    • B、开环修饰
    • C、酯化修饰
    • D、成盐修饰
    • E、成环修饰

    正确答案:A

  • 第20题：

    关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有（）

    • A、芳香氨基碱性强，做无机盐，降低毒性
    • B、脂肪氨基碱性弱，做有机盐，降低毒性
    • C、具羧基药物可经开环、成环修饰
    • D、具氨基药物可经酯化修饰
    • E、为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰

    正确答案:C

  • 第21题：

    将药物进行结构修饰，使之长效化的方法主要有（）

    • A、将药物酯化
    • B、将药物酰化
    • C、将药物形成溶解度低的盐类
    • D、将药物形成溶解度大的盐类
    • E、将药物甲基化

    正确答案:A,B

  • 第22题：

    单选题
    将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰，得到氮甲，毒副作用减低，这种结构修饰方法为（）
    A

    酰胺化修饰

    B

    开环修饰

    C

    酯化修饰

    D

    成盐修饰

    E

    成环修饰


    正确答案： B
    解析： 抗肿瘤药物氮甲是在美法仑结构基础上酰胺化得到的，这样的修饰降低了美法仑的毒性。

  • 第23题：

    单选题
    关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有（）
    A

    芳香氨基碱性强，做无机盐，降低毒性

    B

    脂肪氨基碱性弱，做有机盐，降低毒性

    C

    具羧基药物可经开环、成环修饰

    D

    具氨基药物可经酯化修饰

    E

    为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰


    正确答案： A
    解析： 芳香氨基碱性弱，做有机盐，脂肪氨基碱性强，做无机盐，降低毒性；具羧基药物可经开环、成环修饰；具氨基药物可成酰胺；为了增加药物的组织选择性而对其成酰胺修饰，故答案为C。

  • 第24题：

    单选题
    关于前药，说法确切的是（）。
    A

    用酯化方法制出的药物

    B

    用酰胺化方法做出的药物

    C

    在体内经简单代谢失活的药物

    D

    药效潜伏论的药物

    E

    经结构改造降低了毒性的药物


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

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