喹诺酮类抗菌药中抗菌活性的必需活性结构是()A、8位的哌嗪基B、5位的氟原子C、3位羟基,4位羰基D、1位乙基取代,2位羧基E、2位羰基,3位羧基

题目

喹诺酮类抗菌药中抗菌活性的必需活性结构是()

  • A、8位的哌嗪基
  • B、5位的氟原子
  • C、3位羟基,4位羰基
  • D、1位乙基取代,2位羧基
  • E、2位羰基,3位羧基

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  • 第1题:

    萘啶酸是

    A.第三代喹诺酮类抗菌药

    B.第二代喹诺酮类抗菌药

    C.第一代喹诺酮类抗菌药

    D.抗病毒药

    E.抗菌增效剂


    正确答案:C
    喹诺酮类分类是第一代萘啶酸;第二代吡哌酸;第三代氟喹诺酮类(如环丙沙星、氧氟沙星等)。

  • 第2题:

    有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是

    A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团

    B、6位氟原子可增大抗菌活性

    C、7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱

    D、5位氨基是抗菌活性的必需基团

    E、8位引入氟,对光不稳定


    参考答案:D

  • 第3题:

    茶碱非处方药与喹诺酮类抗菌药合用会

    A.减轻茶碱中毒的危险

    B.增加茶碱中毒的危险

    C.增加喹诺酮类抗菌药的副作用

    D.降低喹诺酮类抗菌药的副作用

    E.提高喹诺酮类抗菌药的不良反应发生率


    正确答案:B

  • 第4题:

    有关喹诺酮类抗菌药构效关系,正确的描述有

    A:吡啶羧酸环是抗菌活性必需的基本药效基团
    B:3位羧基和4位羰基是活性必需基团
    C:1位取代基为烃基或环烃基,其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较好
    D:6位引入氟原子,抗菌活性增大
    E:5位引入氨基,对活性影响不大,但可提高吸收能力和组织分布选择性

    答案:A,B,C,D,E
    解析:

  • 第5题:

    体外抗菌活性最强的喹诺酮类抗菌药的是

    A.吡哌酸
    B.环丙沙星
    C.阿昔洛韦
    D.甲氧苄啶
    E.诺氟沙星

    答案:B
    解析:
    环丙沙星抗菌谱广,体外抗菌活性为目前在临床应用喹诺酮类中最强者。

  • 第6题:

    喹诺酮类抗菌药中抗菌活性的必需活性结构是

    A.8位的哌嗪基
    B.5位的氟原子
    C.3位羟基,4位羰基
    D.1位乙基取代,2位羧基
    E.2位羰基,3位羧基

    答案:C
    解析:
    喹诺酮类抗菌药中抗菌活性的必需活性结构是3位羟基,4位羰基。吡啶酮酸为抗菌活性必需基团,其中3位羟基,4位羰基与DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合,为抗菌活性的必须活性结构。

  • 第7题:

    有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是

    A:3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团
    B:6位氟原子可增大抗菌活性
    C:7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱
    D:5位氨基是抗菌活性的必需基团
    E:8位引入氟,对光不稳定

    答案:D
    解析:
    考查喹诺酮类的构效关系。喹诺酮结构5可引入氨基,虽然对活性影响不大,但可提高吸收能力或组织分布的选择性,并不是抗菌活性的必需基团,故选D。

  • 第8题:

    喹诺酮类抗菌药中抗菌活性的必需活性结构是()

    • A、8位的哌嗪基
    • B、5位的氟原子
    • C、3位羟基,4位羰基
    • D、1位乙基取代,2位羧基
    • E、2位羰基,3位羧基

    正确答案:C

  • 第9题:

    喹诺酮类抗菌药效构关系叙述正确的是()

    • A、吡啶酸酮的C环视抗菌活性的必需基团
    • B、6位引入氢原子可使活性增大
    • C、1位有取代是活性较好
    • D、7位引入哌嗪基活性增加

    正确答案:D

  • 第10题:

    单选题
    喹诺酮类抗菌药中抗菌活性的必需活性结构是()
    A

    8位的哌嗪基

    B

    5位的氟原子

    C

    3位羟基,4位羰基

    D

    1位乙基取代,2位羧基

    E

    2位羰基,3位羧基


    正确答案: E
    解析: 喹诺酮类抗菌药中抗菌活性的必需活性结构是3位羟基,4位羰基。吡啶酮酸为抗菌活性必需基团,其中3位羟基,4位羰基与DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合,为抗菌活性的必须活性结构。

  • 第11题:

    单选题
    以下对喹诺酮类抗菌药物的描述不正确的有(  )。
    A

    诺氟沙星为第二代喹诺酮类抗菌药物

    B

    吡哌酸为第二代喹诺酮类抗菌药物

    C

    光照可分解

    D

    易和金属离子形成螯合物

    E

    莫西沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物


    正确答案: C
    解析:
    A项,诺氟沙星为第三代喹诺酮类抗菌药物。B项,吡哌酸为第二代喹诺酮类抗菌药物。C项,喹诺酮类药物在室温下相对稳定,但在光照下可分解。D项,喹诺酮类抗菌药物极易与金属离子形成螯合物,因此这类药物不宜和牛奶等含钙、铁等食物和药品同时服用。E项,莫西沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物。

  • 第12题:

    单选题
    以下关于喹诺酮类抗菌药物正确的说法是()
    A

    第一代喹诺酮类抗菌药物对G菌有抗菌作用,对G菌和绿脓杆菌几乎无活性

    B

    第二代喹诺酮类抗菌药物分子中引入对DNA促旋酶有亲和作用的哌唑环

    C

    第三代喹诺酮类抗菌药物的特点为8位上引入氟原子,9位多为哌嗪或其类似物或衍生物

    D

    诺氟沙星可用牛奶送服

    E

    氧氟沙星对生殖系统感染无效


    正确答案: E
    解析: 第一代喹诺酮类抗菌药物对G菌有抗菌作用,对G菌和绿脓杆菌几乎无活性。第二代喹诺酮类抗菌药物分子中引入对DNA促旋酶有亲和作用的哌嗪环。第三代喹诺酮类抗菌药物的特点为6位上引入氟原子,7位多为哌嗪或其类似物或衍生物。诺氟沙星不能用牛奶送服,因金属离子可以与大多数喹诺酮类药物形成螯合物造成药效降低。氧氟沙星对泌尿生殖系统、呼吸系统有良好抗菌作用。因为氧氟沙星在上述系统血药浓度分布较高。

  • 第13题:

    喹诺酮类抗菌药的结构中,以下哪个部分为抗菌活性所必需

    A.1位有乙基取代,2位有羧基

    B.2位有羰基,3位有羧基

    C.5位有氟

    D.3位有羧基,4位有羰基

    E.8位有哌嗪基


    正确答案:D

  • 第14题:

    以下对喹诺酮类抗菌药物的描述不正确的有

    A、诺氟沙星为第二代喹诺酮类抗菌药物

    B、吡哌酸为第二代喹诺酮类抗菌药物

    C、光照可分解

    D、易和金属离子形成螫合物

    E、莫西沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物


    参考答案:A

  • 第15题:

    诺氟沙星是

    A.第三代喹诺酮类抗菌药

    B.第二代喹诺酮类抗菌药

    C.第一代喹诺酮类抗菌药

    D.抗病毒药

    E.抗菌增效剂


    正确答案:A
    喹诺酮类分类是第一代萘啶酸;第二代吡哌酸;第三代氟喹诺酮类(如环丙沙星、氧氟沙星等)。

  • 第16题:

    下列各项中不属于氟喹诺酮类药物特点的是

    A、抗菌谱广
    B、抗菌活性强
    C、口服吸收良好
    D、减少肝细胞糖异生
    E、与其他类别的抗菌药之间无交叉耐药

    答案:D
    解析:
    氟喹诺酮类具有抗菌谱广,抗菌活性强,口服吸收良好,与其他类别的抗菌药之间无交叉耐药等特点。选项D中的内容是二甲双胍的作用机制,故根据题干要求,正确的选项是D。

  • 第17题:

    诺氟沙星

    A.属于第三代喹诺酮类抗菌药
    B.属于第二代喹诺酮类抗菌药
    C.属于第一代喹诺酮类抗菌药
    D.属于抗病毒药
    E.属于大环内酯类抗菌药


    答案:A
    解析:
    阿奇霉素属于大环内酯类的抗生素。

    喹诺酮类分类包括第一代萘啶酸;第二代吡哌酸;第三代氟喹诺酮类(如环丙沙星、氧氟沙星等)。

    喹诺酮类分类包括第一代萘啶酸;第二代吡哌酸;第三代氟喹诺酮类(如环丙沙星、氧氟沙星等)。

    喹诺酮类分类包括第一代萘啶酸;第二代吡哌酸;第三代氟喹诺酮类(如环丙沙星、氧氟沙星等)。

    阿昔洛韦主要抑制疱疹病毒(HSV),抗疱疹病毒作用强,其作用机制是通过抑制病毒DNA的合成,是治疗HSV脑炎的首选药物。

  • 第18题:

    关于喹诺酮类抗菌药物下列说法错误的是

    A.8位卤素取代可提高吸收度从而增强抗菌活性
    B.8位引入烷氧基可降低光毒性
    C.8位引入甲氧基后与引入卤素原子相比,对抗G、G菌活性影响很大
    D.8位引入乙氧基光毒性最低但是抗菌活性降低
    E.司帕沙星在在喹诺酮类药物中光毒性最大

    答案:C
    解析:
    一般认为8位取代基决定光毒性的大小,8位卤素取代可提高吸收度从而增强抗菌活性,但其光毒性极大;引入烷氧基可降低光毒性,如8位引入甲氧基后与引入卤素原子相比,对抗G、G菌活性影响不大,但是光毒性却大为降低;引入乙氧基光毒性最低但是抗菌活性降低。此外5位取代也与光毒性有一定的关系。如司帕沙星,8位F取代,5位有氨基取代,在喹诺酮类药物中光毒性最大,小剂量即可引起光敏反应。所以答案为C。

  • 第19题:

    下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述错误的是

    A. 吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
    B. 3位羧基和4位羰基为抗茵活性不可缺少的部分
    C. 8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
    D. 6位引入氟原子可使抗菌活性增大
    E. 7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加

    答案:C
    解析:
    本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下:①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团,变化较小;②B环可作较大改变,可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等;③3位羧基COOH和4位羰基为抗菌活性不可缺少的药效基团;④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性;⑤5位可以引入氨基,虽对活性略有影响,但可提高吸收能力或组织分布选择性;⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大,特别有助于对DNA回旋酶的亲和性,改善了对细胞的通透性;⑦7位引入五元或六元环,抗菌活性均增加,以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环,可使活性增加。故本题答案应选C。

  • 第20题:

    第三代喹诺酮类抗菌药物的6位均是(),7位是()取代时,抗菌谱广。1位是()取代,抗菌活性更强。(以上3空,写文字或结构均可)


    正确答案:氟;哌嗪;环丙基

  • 第21题:

    单选题
    第4代喹诺酮类抗菌药的最突出特点是()
    A

    与其他抗菌药无交叉过敏

    B

    超广谱抗感染药

    C

    对革兰阳性菌活性强

    D

    对革兰阴性菌活性强

    E

    具良好的组织渗透性


    正确答案: C
    解析: 暂无解析

  • 第22题:

    填空题
    第三代喹诺酮类抗菌药物的6位均是(),7位是()取代时,抗菌谱广。1位是()取代,抗菌活性更强。(以上3空,写文字或结构均可)

    正确答案: 氟,哌嗪,环丙基
    解析: 暂无解析

  • 第23题:

    单选题
    以下关于喹诺酮类抗菌药物正确的说法是()。
    A

    第一代喹诺酮类抗菌药物对G-菌有抗菌作用,对G+菌和绿脓杆菌几乎无活性

    B

    第二代喹诺酮类抗菌药物分子中引入对DNA促旋酶有亲和作用的哌唑环

    C

    第三代喹诺酮类抗菌药物的特点为8位上引入氟原子,9位多为哌嗪或其类似物或衍生物

    D

    诺氟沙星可用牛奶送服

    E

    氧氟沙星对生殖系统感染无效


    正确答案: D
    解析: 第一代喹诺酮类抗菌药物对G-菌有抗菌作用,对G+菌和铜绿假单胞菌几乎无活性。第二代喹诺酮类抗菌药物分子中引入对DNA促旋酶有亲和作用的哌嗪环。第三代喹诺酮类抗菌药物的特点为6位上引入氟原子,7位多为哌嗪或其类似物或衍生物。诺氟沙星不能用牛奶送服,因金属离子可以与大多数喹诺酮类药物形成螯合物造成药效降低。氧氟沙星对泌尿生殖系统、呼吸系统有良好抗菌作用。因为氧氟沙星在上述系统血药浓度分布较高。

  • 第24题:

    单选题
    喹诺酮类抗菌药效构关系叙述正确的是()
    A

    吡啶酸酮的C环视抗菌活性的必需基团

    B

    6位引入氢原子可使活性增大

    C

    1位有取代是活性较好

    D

    7位引入哌嗪基活性增加


    正确答案: C
    解析: 暂无解析