在睾酮17位引入甲基可发生以下哪种变化（）A、改变了溶解度B、改变了解离度C、改变了分配系数D、增加了脂溶性E、增加了位阻

题目

在睾酮17位引入甲基可发生以下哪种变化（）

  • A、改变了溶解度
  • B、改变了解离度
  • C、改变了分配系数
  • D、增加了脂溶性
  • E、增加了位阻
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1.在睾酮17位引入甲基可发生以下哪种变化A.改变了溶解度B.改变了解离度C.改变了分配系数D.增加了脂溶性E.增加了位阻

2.关于蛋白同化激素的叙述中错误的是A、蛋白同化激素是对雄性激素的化学结构进行修饰获得B、将睾酮19位甲基去除，得到苯丙酸诺龙，可显著降低雄性激素作用，提高蛋白同化作用C、对睾酮的A环进行结构修饰，引入2位羟甲烯基，并且辅以引入17α位甲基，得到更强效的口服蛋白同化激素羟甲西龙D、在睾酮的A环并上咪唑环，17α位引入甲基得到司坦唑醇E、苯丙酸诺龙蛋白同化作用为甲睾酮的30倍，雄激素活性仅为后者的四分之一

3.在睾酮的17α位引入甲基而得到的甲睾酮，其主要目的是A．可以口服B．增强雄激素的作用C．增强蛋白同化的作用D．增强脂溶性，使作用时间延长E．降低雄激素的作用

4.在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮A、可以口服B、增强雄激素的作用C、增强蛋白同化的作用D、增强脂溶性，使作用时间延长E、降低雄激素的作用

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  • 第1题：

    甲睾酮是睾酮的（ ）。

    A．6-甲基化产物

    B．9-甲基化产物

    C．17-甲基化产物

    D．17a-甲基化产物

    E．18-甲基化产物


    正确答案：D

  • 第2题：

    睾酮口服无效，结构修饰后口服有效，其方法为

    A:将17β羟基酯化
    B:将17β羟基氧化为羰基
    C:引入17α甲基
    D:将17羟基修饰为醚
    E:引入17α乙炔基

    答案：C
    解析：

  • 第3题：

    雄甾烷结构，在睾酮的17α-位引入甲基，增大17位的代谢位阻，得到可口服的雄激素是



    答案：A
    解析：
    雄甾烷结构，在睾酮的17α-位引入甲基，增大17位的代谢位阻，得到可口服药物是甲睾酮。

  • 第4题：

    在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化

    A.增加了位阻
    B.增加了脂溶性
    C.增加了水溶性
    D.可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间
    E.改变了溶解度

    答案：D
    解析：
    氟原子是卤素，卤素是很强的吸电子基，可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。在奋乃静的化学结构中引入氟原子，可得到安定作用比奋乃静强4～5倍的氟奋乃静。

  • 第5题：

    在苯海拉明的次甲基上引入甲基和将二甲氨基用N-甲基-2-吡咯烷基置换，可发生哪种药效学上的变化

    A.抗组胺作用强度降低
    B.抗组胺作用时间变短
    C.增加其胃肠道毒性
    D.增加其肝脏毒性
    E.以上都不对

    答案：E
    解析：
    在苯海拉明的次甲基上引入甲基和将二甲氨基用N-甲基-2-吡咯烷基置换，可得到氯马斯汀。该药为第一个无镇静催眠作用抗组胺药，作用强，起效快。可维持12小时。并具有显著的止痒作用。

  • 第6题：

    对睾酮的哪个部位进行修饰不能增强蛋白同化作用（）

    • A、17位羟基酯化
    • B、2位引入羟甲烯
    • C、17位引入烷基
    • D、除去19甲基
    • E、A环骈合咪唑环

    正确答案:A

  • 第7题：

    睾酮结构修饰成口服有效且保持其雄激素活性的方法是（）。

    • A、将17β-羟基修饰成醚
    • B、引入17α-甲基
    • C、将17β-羟基修饰成酯
    • D、引入17α-乙炔基

    正确答案:B

  • 第8题：

    在奋乃静的化学结构中引入氟原子可发生以下哪种变化（）

    • A、增加了位阻
    • B、增加了脂溶性
    • C、增加了水溶性
    • D、可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间
    • E、改变了溶解度

    正确答案:D

  • 第9题：

    睾酮在17α位引入甲基得到甲睾酮，其设计目的是（）

    • A、雄性激素作用增强
    • B、雄性激素作用减弱
    • C、增加药物的脂溶性，有利于吸收
    • D、蛋白同化作用增强
    • E、可以口服

    正确答案:E

  • 第10题：

    单选题
    睾酮在17α位引入甲基得到甲睾酮，其设计目的是（）
    A

    雄性激素作用增强

    B

    雄性激素作用减弱

    C

    增加药物的脂溶性，有利于吸收

    D

    蛋白同化作用增强

    E

    可以口服


    正确答案： A
    解析： 睾酮在消化道易被破坏，因此口服无效，考虑到睾酮的代谢发生在C-17位，在17α位引入甲基，因空间位阻的关系使代谢受阻可以用来口服。

  • 第11题：

    单选题
    睾酮结构修饰成口服有效且保持其雄激素活性的方法是（）。
    A

    将17β-羟基修饰成醚

    B

    引入17α-甲基

    C

    将17β-羟基修饰成酯

    D

    引入17α-乙炔基


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    在苯海拉明的次甲基上引入甲基和将二甲氨基用N-甲基-2-吡咯烷基置换，可发生哪种药效学上的变化（）
    A

    抗组胺作用强度降低

    B

    抗组胺作用时间变短

    C

    增加其胃肠道毒性

    D

    增加其肝脏毒性

    E

    以上都不对


    正确答案： A
    解析： 在苯海拉明的次甲基上引入甲基和将二甲氨基用N-甲基-2-吡咯烷基置换，可得到氯马斯汀。该药为第一个无镇静催眠作用抗组胺药，作用强，起效快。可维持12小时。并具有显著的止痒作用。

  • 第13题：

    在苯海拉明的次甲基上引入甲基和将二甲氨基用N-甲基-2-吡咯烷基置换，可发生以下哪种药效学上的变化

    A、抗组胺作用强度降低

    B、抗组胺作用时间变短

    C、增加其胃肠道毒性

    D、增加其肝脏毒性

    E、以上都不对


    参考答案：E

  • 第14题：

    在睾酮17α位引入甲基，其设计主要为了

    A.增强脂溶性，有利于吸收
    B.有口服活性
    C.降低雄激素作用
    D.增强蛋白同化作用
    E.增强雄激素作用

    答案：B
    解析：

  • 第15题：

    在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮，其主要目的是

    A.增强雄激素的作用
    B.降低雄激素的作用
    C.增强脂溶性，使作用时间延长
    D.增强蛋白同化的作用
    E.可以口服

    答案：E
    解析：

  • 第16题：

    睾酮口服无效，结构修饰后稳定性增加，其有效的方法为

    A.将17β-羟基酯化
    B.将17β-羟基氧化为羰基
    C.引入17α-甲基
    D.将17β-羟基修饰为醚
    E.引入17α-乙炔基

    答案：C
    解析：
    睾酮作用时间短，不可口服，17α位引入甲基，稳定性增加，可口服，称甲睾酮。

  • 第17题：

    甲基-1-睾酮;甲睾酮;甲诺睾酮


    正确答案:2937290018

  • 第18题：

    睾酮口服无效，结构修饰后稳定性增加，其有效的方法为（）

    • A、将17β-羟基酯化
    • B、将17β-羟基氧化为羰基
    • C、引入17α-甲基
    • D、将17β-羟基修饰为醚
    • E、引入17α-乙炔基

    正确答案:C

  • 第19题：

    在睾酮17位引入甲基可发生以下哪种变化（）。

    • A、改变了溶解度
    • B、改变了解离度
    • C、改变了分配系数
    • D、增加了脂溶性
    • E、增加了位阻

    正确答案:E

  • 第20题：

    在苯海拉明的次甲基上引入甲基和将二甲氨基用N-甲基-2-吡咯烷基置换，可发生哪种药效学上的变化（）

    • A、抗组胺作用强度降低
    • B、抗组胺作用时间变短
    • C、增加其胃肠道毒性
    • D、增加其肝脏毒性
    • E、以上都不对

    正确答案:E

  • 第21题：

    通过以下哪些途径不能增强糖皮质激素的抗炎作用（）

    • A、去掉10位的角甲基
    • B、C-6位上引入甲基
    • C、C-9位上引入氟原子
    • D、C-16位上引入甲基或羟基
    • E、C-1位上引入双键

    正确答案:A

  • 第22题：

    单选题
    在睾酮的17α位引入甲基而得到甲睾酮，其主要是为了（　　）。
    A

    增强脂溶性，使作用时间延长

    B

    可以口服

    C

    增强蛋白同化的作用

    D

    增强雄激素的作用

    E

    降低雄激素的作用


    正确答案： C
    解析：
    在睾酮的C-17位上甲基化，可以阻止C-17位上羟基的氧化，得甲睾酮，它现已作为常用的口服雄激素的主要药物，其特点是口服吸收很快，生物利用度好，又不易在肝内被破坏。

  • 第23题：

    单选题
    在睾酮17位引入甲基可发生以下哪种变化（）
    A

    改变了溶解度

    B

    改变了解离度

    C

    改变了分配系数

    D

    增加了脂溶性

    E

    增加了位阻


    正确答案： B
    解析： 因睾酮在体内易被代谢氧化，口服无效，在其结构的17位引入甲基，可获得甲基睾酮，甲基是一个烃基，在睾酮分子引入烃基，可使位阻增加，不易代谢，故甲基睾酮口服有效。

  • 第24题：

    单选题
    通过以下哪些途径不能增强糖皮质激素的抗炎作用（）
    A

    去掉10位的角甲基

    B

    C-6位上引入甲基

    C

    C-9位上引入氟原子

    D

    C-16位上引入甲基或羟基

    E

    C-1位上引入双键


    正确答案： D
    解析： 糖皮质激素可以通过以下方法增强其抗炎作用：C-9位上引入氟原子、C-16位上引入甲基或羟基、C-1位上引入双键、C-6位上引入甲基；C-21位上羟基的酯化可使药物改善生物利用度，而不改变其生物活性；糖皮质激素10位上无角甲基。所以答案为A。

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