H1受体拮抗剂是指（　）

第1题：

第2题：

第3题：

第4题：

第5题：

第6题：

第7题：

有关经典H1受体拮抗剂的说法正确的是（）

• A、最突出的不良反应是镇静作用
• B、受体选择性差
• C、多数H1拮抗剂与受体结合是不可逆的
• D、半衰期短，需每天多次服药
• E、对H₁和H₂受体均具有高度选择性

正确答案:B,C,D

第8题：

说明第一代H₁受体拮抗剂的作用、缺点和原因及第二代H₁受体拮抗剂的改造方法。

正确答案: （1）、第一代的H₁受体拮抗剂可竞争性阻断组胺的H₁效应，临床主要用于皮肤黏膜变态反应疾病，某些品种还可用于止吐、防治晕动病、镇静催眠、预防偏头痛等；
（2）、第一代的H₁受体拮抗剂脂溶性较高，易于通过血脑屏障而进入中枢，产生中枢抑制和镇静副作用；第一代的H₁受体拮抗作用选择性不强，常不同程度地呈现抗肾上腺素、抗5-羟色胺、抗胆碱、镇痛、局部麻醉等副作用；
（3）、第二代H₁受体拮抗剂设计的指导思想主要是限制药物进入中枢和提高药物对H₁受体的选择性，其主要方法是将引入亲水性基团使药物分子难以通过血脑屏障，增加位阻或引入特定基团增加药物分子对外周H₁受体的选择性等。

第9题：

组胺受体主要有（）受体和（）受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗（），（）受体拮抗剂临床用作（）药。

正确答案:H1；H2；过敏药；H2；抗溃疡

第10题：

经典H1受体拮抗剂有何突出的不良反应？第二代H1受体拮抗剂是如何克服这一缺点？举例说明。

正确答案: 传统的H1受体拮抗剂（80年代以前上市，又称为第一代抗组胺药）由于脂溶性较高，易于通过血脑屏障进入中枢，产生中枢抑制和镇静的副作用；另外，由于H1受体拮抗作用选择性不够强，故常不同程度地呈现出抗肾上腺素、抗5-羟色胺、抗胆碱、镇痛、局部麻醉等副作用。如乙二胺类H1受体拮抗剂：芬苯扎胺、曲吡那敏等。因此，限制药物进入中枢和提高药物对H1受体的选择性就成为设计和寻找新型抗组胺药的指导思想，并由此发展出了非镇静性（nonsedativE.H1受体拮抗剂（1981年以后上市，又称为第二代抗组胺药）。通过引入极性或易电离基团使药物难以通过血－脑脊液屏障进入中枢，克服镇静作用。如氯马斯汀、司他斯汀等。

第11题：

第12题：

第13题：

第14题：

第15题：

第16题：

第17题：

第18题：

第19题：

与制酸剂合用可增加制酸剂作用时间的是（）

• A、H1受体拮抗剂
• B、H2受体拮抗剂
• C、M1受体拮抗剂
• D、多巴胺受体拮抗剂
• E、胃泌素受体拮抗剂

正确答案:C

第20题：

组胺H₁受体拮抗剂

正确答案:组胺在动物体内是一种重要的化学递质，在细胞之间传递信息，参与一系列复杂的生理过程。组胺与组胺受体作用而产生作用，组胺受体至少有三个亚型，H₁、H₂和H₃受体。组胺作用于H₁受体引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩，严重时导致支气管痉挛而呼吸困难，另外还引起毛细血管舒张，导致血管壁渗透性增加，产生水中和痒感，参与变态反应的发生。组胺H₁受体拮抗剂竞争性地阻断组胺的H₁效应，临床主要用于皮肤黏膜变态反应疾病，某些品种还可用于止吐、防治晕动症、镇静催眠、预防偏头痛等。

第21题：

西咪替丁是组胺H₁受体的拮抗剂。

正确答案:错误

第22题：

第23题：