对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是（）A、季铵基上以乙基取代活性增强B、季铵基为活性必需C、亚乙基链若延长，活性增加D、乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强E、乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强
题目
对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是（）
- A、季铵基上以乙基取代活性增强
- B、季铵基为活性必需
- C、亚乙基链若延长，活性增加
- D、乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
- E、乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强
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第1题：
M胆碱受体激动剂的构效关系正确的是
A.季氨基上以乙基取代活性增强
B.季氨基为活性必需
C.亚乙基链若延长，活性增加
D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强
正确答案：B
解析：季氨基为活性必需。季氨基上以甲基取代活性增强，若以大基团如乙基取代，拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短，均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取、代活性下降。 -
第2题：
硫酸阿托品
A.M胆碱受体激动剂
B.M胆碱受体拮抗剂
C.胆碱酯酶抑制剂
D.N胆碱受体激动剂
E.N胆碱受体拮抗剂
正确答案：B
本题考查选项药物的作用机制及用途。 -
第3题：
(共用备选答案) 溴化新斯的明
A.M胆碱受体激动剂
B.M胆碱受体拮抗剂
C.胆碱酯酶抑制剂
D.N胆碱受体激动剂
E.N胆碱受体拮抗剂
正确答案：C
-
第4题：
毛果芸香碱是
A．M、N胆碱受体激动剂
B．选择性M胆碱受体激动剂
C．选择性N胆碱受体激动剂
D．选择性M胆碱受体拮抗剂
E．选择性N胆碱受体拮抗剂
正确答案：B
毛果芸香碱是选择性M胆碱受体激动剂。 -
第5题：
下列关于胆碱受体及其激动剂的说法，错误的是A.M胆碱受体主要分布于副交感神经后纤维支配的效应器细胞
B.N胆碱受体主要分布于神经肌肉接头和自主神经节
C.毛果芸香碱是M受体激动剂
D.阿托品是N受体激动剂答案：D解析：阿托品，抗胆碱药，为M-受体阻断剂。为从茄科植物颠茄、曼陀罗或莨菪等提取的消旋莨菪碱，其碱酸盐为无色结晶或白色粉末，易溶于水。 -
第6题：
与胆碱受体有关药物分类不包括A.M胆碱受体激动剂
B.乙酰胆碱酯酶抑制剂
C.M胆碱受体拮抗剂
D.N胆碱受体激动剂
E.N
胆碱受体拮抗剂答案：D解析：抗胆碱药的分类（1）M受体拮抗剂：M受体拮抗剂主要药理作用表现为松弛内脏平滑肌，抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃腺）分泌，散瞳等。（阿托品、哌仑西平、东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱）。（2）N受体拮抗剂： N受体拮抗剂包括主要用作降压药的神经节阻断剂（见其他章节）和用作骨骼肌松弛的神经肌肉阻断剂。（泮库溴铵非去极化型、氯化琥珀胆碱去极化型） -
第7题：
关于M胆碱受体阻断剂的作用特点描述，正确的是A.比β2受体激动剂弱
B.持续时间较β2受体激动剂相同或略长
C.COPD患者对M胆碱受体阻断剂较β2受体激动剂敏感
D.可降低气道阻力
E.可加重气道阻塞答案：A,B,C,D,E解析：M胆碱受体阻断剂松弛支气管平滑肌作用比β2受体激动剂弱，持续时间与β2受体激动剂相同或略长，两类药物联用对慢性哮喘患者产生协同效果。由于COPD患者往往副交感神经亢进，而β2受体数减少，因此，对M胆碱受体阻断剂更为敏感。M胆碱受体阻断剂虽可降低气道阻力，但因减少呼吸道分泌，抑制纤毛运动，反而加重气道阻塞，因此，COPD患者应选用无分泌抑制作用的M胆碱受体阻断剂。 -
第8题：
哪项不是关于M胆碱受体激动剂分子结构的构效关系（）
- A、需要一个带正电荷的基团
- B、常带有一个负电子中心
- C、季氮原子与乙酰基末端氢之间为5个碳原子
- D、带正电荷为季铵活性最高
- E、季氮原子与乙酰基末端氢之间为2个碳原子
正确答案:E -
第9题：
与胆碱受体有关药物分类不包括（）
- A、M胆碱受体激动剂
- B、乙酰胆碱酯酶抑制剂
- C、M胆碱受体拮抗剂
- D、N胆碱受体激动剂
- E、N胆碱受体拮抗剂
正确答案:D -
第10题：
从乙酰胆碱的结构出发简述胆碱受体激动剂的构效关系。
正确答案: （1）乙酰胆碱分子可分解为季铵基、亚乙基桥、乙酰氧基三个部分。
（2）季铵基部分带正电荷的氮是活性必须，若以其它盐代替则活性下降；氮上取代基以甲基取代活性最好，若以氢或大基团如乙基取代则活性降低，若为三个乙基则呈抗胆碱活性；
（3）中间烷基连接部分以两个碳原子长度最好；靠近氮原子碳上若有甲基取代可阻止胆碱酯酶作用，延长作用时间，且N样作用大于M样作用；靠近酯基部分碳原子上若有甲基取代，则N样作用减弱，M样作用与乙酰胆碱相当；
（4）酯基部分乙酰基为氨甲酰基取代则稳定酯键，若为乙基或苯基取代则活性下降。 -
第11题：
问答题简述苯乙胺类肾上腺素能激动剂的构效关系。正确答案： （1）具有苯乙胺的母体结构。
（2）苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用，3，4-二羟基化合物比含一个羟基的化合物活性大。
（3）侧链的β羟基是与受体复合时形成氢键的有利条件。与β羟基相连碳原子的立体构型与活性有关，R构型具有较大的活性。
（4）侧链氨基上被非极性烷基取代时，基团的大小对受体的选择性有密切关系。在一定范围内，取代基愈大，对β受体选择性也愈大。但氨基上必须保留一个氢未被取代。
（5）在侧链的α碳原子上引入甲基，阻碍单胺氧化酶对其代谢，可延长作用时间。解析： 暂无解析 -
第12题：
单选题对硝酸毛果芸香碱的表述正确的是（）A为萜类药物
B本品是N胆碱受体激动剂
C本品是M胆碱受体激动剂
D对汗腺有影响，对眼压无影响
E临床上用于继发性青光眼
正确答案： C解析： 硝酸毛果芸香碱是从毛果芸香科植物中分离的一种生物碱，为M胆碱受体激动剂，对汗腺和唾液腺的作用较大，并可造成瞳孔缩小，眼压降低。临床上用于治疗原发性青光眼。 -
第13题：
溴化新斯的明
A.M胆碱受体激动剂
B.M胆碱受体拮抗剂
C.胆碱酯酶抑制剂
D.N胆碱受体激动剂
E.N胆碱受体拮抗剂
正确答案：C
本题考查选项药物的作用机制及用途。 -
第14题：
盐酸毛果芸香碱
A.M胆碱受体激动剂
B.M胆碱受体拮抗剂
C.胆碱酯酶抑制剂
D.N胆碱受体激动剂
E.N胆碱受体拮抗剂
正确答案：A
本题考查选项药物的作用机制及用途。 -
第15题：
碘解磷定属于
A、M胆碱受体激动剂
B、M胆碱受体抑制剂
C、N胆碱受体激动剂
D、乙酰胆碱酯酶激动剂
E、乙酰胆碱酯酶复活剂
参考答案：E
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第16题：
下列各题共用备选答案 A．M胆碱受体激动剂 B．M胆碱受体拮抗剂 C．胆碱酯酶抑制剂 D．N胆碱受体激动剂 E．N胆碱受体拮抗剂 溴化新斯的明 （ ）
正确答案：C
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第17题：
碘解磷定属于A.M胆碱受体激动剂
B.M胆碱受体抑制剂
C.N胆碱受体激动剂
D.乙酰胆碱酯酶激动剂
E.乙酰胆碱酯酶复活剂答案：E解析： -
第18题：
与胆碱受体有关的药物分类不包括A.N胆碱受体激动剂
B.乙酰胆碱酯酶抑制剂
C.M胆碱受体激动剂
D.M胆碱受体拮抗剂
E.N
胆碱受体拮抗剂答案：A解析： -
第19题：
常用睫状肌麻痹剂是（）类型药物。
- A、M胆碱受体激动剂
- B、M胆碱受体阻断剂
- C、肾上腺素受体阻断剂
- D、肾上腺素受体激动剂
正确答案:B -
第20题：
对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是（）
- A、季铵基上以乙基取代活性增强
- B、季铵基为活性必需
- C、亚乙基链若延长，活性增加
- D、乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
- E、乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强
正确答案:B -
第21题：
对硝酸毛果芸香碱的表述正确的是（）
- A、为萜类药物
- B、本品是N胆碱受体激动剂
- C、本品是M胆碱受体激动剂
- D、对汗腺有影响，对眼压无影响
- E、临床上用于继发性青光眼
正确答案:C -
第22题：
简述苯乙胺类肾上腺素能激动剂的构效关系。
正确答案: （1）具有苯乙胺的母体结构。
（2）苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用，3，4-二羟基化合物比含一个羟基的化合物活性大。
（3）侧链的β羟基是与受体复合时形成氢键的有利条件。与β羟基相连碳原子的立体构型与活性有关，R构型具有较大的活性。
（4）侧链氨基上被非极性烷基取代时，基团的大小对受体的选择性有密切关系。在一定范围内，取代基愈大，对β受体选择性也愈大。但氨基上必须保留一个氢未被取代。
（5）在侧链的α碳原子上引入甲基，阻碍单胺氧化酶对其代谢，可延长作用时间。 -
第23题：
问答题从乙酰胆碱的结构出发简述胆碱受体激动剂的构效关系。正确答案： （1）乙酰胆碱分子可分解为季铵基、亚乙基桥、乙酰氧基三个部分。
（2）季铵基部分带正电荷的氮是活性必须，若以其它盐代替则活性下降；氮上取代基以甲基取代活性最好，若以氢或大基团如乙基取代则活性降低，若为三个乙基则呈抗胆碱活性；
（3）中间烷基连接部分以两个碳原子长度最好；靠近氮原子碳上若有甲基取代可阻止胆碱酯酶作用，延长作用时间，且N样作用大于M样作用；靠近酯基部分碳原子上若有甲基取代，则N样作用减弱，M样作用与乙酰胆碱相当；
（4）酯基部分乙酰基为氨甲酰基取代则稳定酯键，若为乙基或苯基取代则活性下降。解析： 暂无解析 -
第24题：
单选题毛果芸香碱是（ ）。AM、N胆碱受体激动剂
B选择性M胆碱受体激动剂
C选择性N胆碱受体激动剂
D选择性M胆碱受体拮抗剂
E选择性N胆碱受体拮抗剂
正确答案： E解析：
B项，毛果芸香碱又名匹鲁卡品，是从毛果芸香属植物中提取的生物碱，为选择性M胆碱受体激动剂，可直接作用于副交感神经（包括支配汗腺的交感神经）节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，对眼和腺体作用较明显。