试述药物与血浆蛋白的结合及结合率,竞争性排挤及其在用药方面的意义。

题目

试述药物与血浆蛋白的结合及结合率,竞争性排挤及其在用药方面的意义。


相似考题
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  • 第1题:

    肾衰时蛋白质流入及摄入减少,引起低蛋白血症时,对药物药动学有以下影响

    A、药物血浆蛋白结合率降低,游离药物浓度降低

    B、药物血浆蛋白结合率降低,游离药物浓度增高

    C、药物血浆蛋白结合率增高,游离药物浓度增高

    D、药物血浆蛋白结合率增高,游离药物浓度降低

    E、药物总浓度降低,游离药物浓度增高


    答案:B
    解析: 肾衰时因蛋白质流失及摄入减少,引起低蛋白血症,药物的血浆蛋白结合率降低,使活性的游离型药物浓度增高,药物的滤过排泄增多。

  • 第2题:

    关于血浆蛋白结合率,以下哪种说法是错误的()

    A、血浆蛋白结合率是结合药物浓度与药物总浓度之比

    B、药物与血浆蛋白的结合是可逆的,结合与游离处于动态平衡

    C、结合型药物利于组织分布

    D、游离型药物才具有药理活性

    E、药物进入人体后的血药浓度能直接用于计算其PK/PD参数,不需要考虑药物血浆蛋白结合率的影响


    正确答案:E

  • 第3题:

    有关药物在体内与蛋白结合叙述不正确的是

    A、药物与血浆蛋白结合是一种可逆过程

    B、药物与血浆蛋白结合是药物贮存的一种形式

    C、药物与血浆蛋白结合有饱和现象

    D、血浆蛋白结合率高的药物,在血浆中游离浓度大

    E、药物与血浆蛋白结合与生物因素有关


    参考答案:D

  • 第4题:

    有关药物在体内与蛋白结合的叙述不正确的是

    A.药物与血浆蛋白结合是一种可逆过程

    B.药物与血浆蛋白结合有饱和现象

    C.药物与血浆蛋白结合是药物贮存的一种形式

    D.血浆蛋白结合率高的药物,在血浆中游离浓度大

    E.药物与血浆蛋白结合和生物因素有关


    正确答案:D
    此题主要考查药物在体内与血浆蛋白结合的能力。进入血液中的药物,一部分以非结合的游离型状态存在,一部分与血浆蛋白结合成为药物一血浆蛋白结合物。药物与血浆蛋白可逆性结合是药物在血浆中的一种储存形式,药物与血浆蛋白结合有饱和现象,只有药物的游离型形式才能从血液向组织转运。药物与血浆蛋白结合除了与药物的理化性质、给药剂量等有关外,还与动物的种属差异、性别差异、生理与病理状态有关。‘

  • 第5题:

    有关药物在体内与蛋白结合的叙述不正确的是

    A:药物与血浆蛋白结合是一种可逆过程
    B:药物与血浆蛋白结合有饱和现象
    C:药物与血浆蛋白结合是药物贮存的一种形式
    D:血浆蛋白结合率高的药物,在血浆中游离浓度大
    E:药物与血浆蛋白结合和生物因素有关

    答案:D
    解析:
    此题主要考查药物在体内与血浆蛋白结合的能力。进入血液中的药物,一部分以非结合的游离型状态存在,一部分与血浆蛋白结合成为药物-血浆蛋白结合物。药物与血浆蛋白可逆性结合是药物在血浆中的一种储存形式,药物与血浆蛋白结合有饱和现象,只有药物的游离型形式才能从血液向组织转运。药物与血浆蛋白结合除了与药物的理化性质、给药剂量等有关外,还与动物的种属差异、性别差异、生理与病理状态有关。

  • 第6题:

    简述血浆蛋白结合率,血浆半衰期的概念及其临床意义。


    正确答案: 血浆蛋白结合率:药物与血浆蛋白结合的程度,即血液中与蛋白结合的药物占总药量的百分数。 结合率高的药物在结合部位达到饱合后,如继续稍增药量,就能导致血浆中的自由型药物浓度大增,而引起毒性反应。如两种药与同一类蛋白质结合,且结合率高低不同,将他们前后服用或同时服用可发生与蛋白质结合的竞争性排挤现象,导致血浆中某一自由型药物的浓度剧增,而发生毒性反应。
    药物半衰期(t1/2)是指血浆药物浓度下降一半所需时间,以t1/2来表示,反映血浆药物浓度消除情况。
    其意义为:
    ①临床上可根据药物的t1/2确定给药间隔时间;
    ②t1/2代表药物的消除速度,一次给药后,约经5个t1/2,药物被基本消除;
    ③估计药物达到稳态浓度需要的时间,以固定剂量固定间隔给药,经5个t1/2,血浆药物浓度达到稳态,以此可了解给药后多少时间可达到稳态治疗浓度。

  • 第7题:

    药物与血浆蛋白结合时间性变化只对高结合率药物有显著的临床意义,高结合率一般指()

    • A、结合率>40%
    • B、结合率>50%
    • C、结合率>60%
    • D、结合率>70%
    • E、结合率>80%

    正确答案:E

  • 第8题:

    关于药物和血浆蛋白结合的叙述,错误的是()

    • A、结合型药物是运载药物到达作用部位的方式
    • B、结合型药物是药物的储备形式
    • C、血浆蛋白结合率低,药效往往持久
    • D、药物与血浆蛋白结合有竞争性
    • E、药物与血浆蛋白结合有可逆性

    正确答案:C

  • 第9题:

    单选题
    药物与血浆蛋白结合时间性变化只对高结合率药物有显著的临床意义,高结合率一般指()
    A

    结合率>40%

    B

    结合率>50%

    C

    结合率>60%

    D

    结合率>70%

    E

    结合率>80%


    正确答案: C
    解析: 暂无解析

  • 第10题:

    问答题
    简述血浆蛋白结合率,血浆半衰期的概念及其临床意义。

    正确答案: 血浆蛋白结合率:药物与血浆蛋白结合的程度,即血液中与蛋白结合的药物占总药量的百分数。 结合率高的药物在结合部位达到饱合后,如继续稍增药量,就能导致血浆中的自由型药物浓度大增,而引起毒性反应。如两种药与同一类蛋白质结合,且结合率高低不同,将他们前后服用或同时服用可发生与蛋白质结合的竞争性排挤现象,导致血浆中某一自由型药物的浓度剧增,而发生毒性反应。
    药物半衰期(t1/2)是指血浆药物浓度下降一半所需时间,以t1/2来表示,反映血浆药物浓度消除情况。
    其意义为:
    ①临床上可根据药物的t1/2确定给药间隔时间;
    ②t1/2代表药物的消除速度,一次给药后,约经5个t1/2,药物被基本消除;
    ③估计药物达到稳态浓度需要的时间,以固定剂量固定间隔给药,经5个t1/2,血浆药物浓度达到稳态,以此可了解给药后多少时间可达到稳态治疗浓度。
    解析: 暂无解析

  • 第11题:

    问答题
    试述药物与血浆蛋白结合后,结合型药物的药理作用特点。

    正确答案: 药物吸收入血,与血浆蛋白结合后称为结合型药物,主要有以下特点:
    (1)结合型药物一般无药理活性:不能跨膜转运,是药物在血液中的一种暂时贮存形式。
    (2)结合是可逆性的,当血浆中游离型药物的浓度随着分布、消除而降低时,结合型药物可释出游离型药物,发挥其作用,故结合型药物可延长药物在体内的存留时间,即结合率越高,药物作用时间相应越长。
    (3)这种结合是非特异性的,有一定限量,受到体内血浆蛋白含量和其他药物的影响。若同时应用两个血浆蛋白结合率都很高的药物,可发生竞争性置换的相互作用
    解析: 暂无解析

  • 第12题:

    多选题
    药物与血浆蛋白结合成为结合型药物,暂时失去药理活性,并“储存”于血液中,起到药库的作用,对药物作用及其维持时间长短有重要意义。有关药物与血浆蛋白结合的叙述,正确的是(  )。
    A

    血浆蛋白结合率高的,药物游离浓度高

    B

    结合型药物可经肾脏排泄

    C

    药物总浓度=游离型药物浓度+结合型药物浓度

    D

    具有可逆性

    E

    具有不饱和性


    正确答案: D,E
    解析:
    药物与血浆蛋白结合后“储存”在血液中,暂时失去药理活性,具有饱和性、可逆性、有竞争置换现象。血浆蛋白结合率高的,结合型药物浓度高,游离型药物浓度低。

  • 第13题:

    药物与血浆蛋白结合

    A、是牢固的

    B、不易被排挤

    C、是一种生效形式

    D、见于所有药物

    E、易被其他药物排挤


    参考答案:E

  • 第14题:

    药物与血浆蛋白结合的时间性变化只对高结合率药物有显著的临床意义,高结合率一般指

    A、结合率大于40%

    B、结合率大于50%

    C、结合率大于60%

    D、结合率大于70%

    E、结合率大于80%


    参考答案:E

  • 第15题:

    关于药物和血浆蛋白结合的叙述,错误的是

    A.结合型药物是运载药物到达作用部位的方式

    B.结合型药物是药物的储备形式

    C.血浆蛋白结合率低,药效往往持久

    D.药物与血浆蛋白结合有竞争性

    E.药物与血浆蛋白结合有可逆性


    正确答案:C

  • 第16题:

    关于药物和血浆蛋白结合错误的是

    A:结合型药物是运载药物到达作用部位的方式
    B:药物与血浆蛋白结合有竞争性
    C:结合型药物是药物的储备形式
    D:血浆蛋白结合率低,药效往往持久
    E:药物与血浆蛋白结合有可逆性

    答案:D
    解析:

  • 第17题:

    药物与血浆蛋白结合时间性变化只对高结合率药物有显著的临床意义,高结合率一般指

    A.结合率>40%
    B.结合率>50%
    C.结合率>60%
    D.结合率>70%
    E.结合率>80%

    答案:E
    解析:
    高结合率一般指结合率>80%。

  • 第18题:

    关于药物和血浆蛋白结合错误的是()

    • A、使游离型药物转运到作用部位产生药理效应
    • B、结合型药物是药物的储备形式
    • C、血浆蛋白结合率低,药效往往持久
    • D、药物与血浆蛋白结合有竞争性
    • E、药物与血浆蛋白结合有可逆性

    正确答案:C

  • 第19题:

    试述药物与血浆蛋白结合后,结合型药物的药理作用特点。


    正确答案:药物吸收入血,与血浆蛋白结合后称为结合型药物,主要有以下特点:
    (1)结合型药物一般无药理活性:不能跨膜转运,是药物在血液中的一种暂时贮存形式。
    (2)结合是可逆性的,当血浆中游离型药物的浓度随着分布、消除而降低时,结合型药物可释出游离型药物,发挥其作用,故结合型药物可延长药物在体内的存留时间,即结合率越高,药物作用时间相应越长。
    (3)这种结合是非特异性的,有一定限量,受到体内血浆蛋白含量和其他药物的影响。若同时应用两个血浆蛋白结合率都很高的药物,可发生竞争性置换的相互作用

  • 第20题:

    问答题
    试述药物与血浆蛋白的结合及结合率,竞争性排挤及其在用药方面的意义。

    正确答案: 药物在血浆中或组织中可与蛋白质结合成结合型的药物,主要是与血浆中的白蛋白相结合。未被结合的药物称为自由型药物。有些药物在常用量时与蛋白质的结合率可高达95%以上,如双香豆素为99%。结合型的药物不易穿透毛细血管壁、血脑屏障及肾小球膜而致转运分布或排泄缓慢;结合型的药物暂时失去药理活性;由于结合是疏松、可逆的,血浆中的结合型药物与自由型药物之间常处于动态平衡,药物与血浆蛋白的结合就成为药物的一种暂贮形式,使药物作用的持续时间延长。
    因此,结合率高的药物在结合部位达到饱和后,如继续稍增药量,就将导致血浆中的自由型药物浓度大增,而引起毒性反应。另外,如两种药物与同一类蛋白质结合,且结合率高低不同,将它们先后服用或同时服用,可发生与蛋白质结合的竞争性排挤现象,导致血浆中某一自由型药物的浓度剧增,而产生毒性反应,如口服结合率高达99%的抗凝血药双香豆素以后,再服结合率为98%的保泰松,保泰松就排挤已与血浆蛋白结合的双香豆素,而使血浆中自由型的双香豆素浓度成倍地增高,可能引起出血。
    解析: 暂无解析

  • 第21题:

    单选题
    关于药物和血浆蛋白结合错误的是()
    A

    使游离型药物转运到作用部位产生药理效应

    B

    结合型药物是药物的储备形式

    C

    血浆蛋白结合率低,药效往往持久

    D

    药物与血浆蛋白结合有竞争性

    E

    药物与血浆蛋白结合有可逆性


    正确答案: D
    解析: 暂无解析

  • 第22题:

    单选题
    下列有关药物与血浆蛋白结合的说法哪个是错误的()
    A

    药物与血浆蛋白结合不能通过肾小球滤过

    B

    药物与血浆蛋白结合率高,排泄速度减慢

    C

    药物与血浆蛋白结合率高,在体内的循环时间减少

    D

    药物与血浆蛋白结合率低,可缩短药物作用时间

    E

    药物与血浆蛋白结合不能透过肾小球毛细血管的管壁


    正确答案: D
    解析: 暂无解析

  • 第23题:

    单选题
    有关药物与血浆蛋白结合,错误的是()
    A

    白蛋白主要与血浆中弱酸性药物结合

    B

    α1-酸性糖蛋白主要与血浆中弱酸性药物结合

    C

    药物与血浆蛋白结合率常用血浆中结合型药物浓度与总药物浓度的比值来表示

    D

    药物与血浆蛋白结合通常是可逆的,游离型药物与结合型药物通常处于动态平衡状态

    E

    两种蛋白结合率高的药物联合应用时,在蛋白结合位点上产生的竞争性抑制现象才有临床意义


    正确答案: B
    解析: 暂无解析