说明药物的溶解度和分配系数在药物口服片剂设计中的意义。

题目

说明药物的溶解度和分配系数在药物口服片剂设计中的意义。

相似考题

1.影响口服缓、控释制剂设计的药物理化因素()A.稳定性B.吸收C.pKa、解离度和水溶性D.分配系数E.药物晶型

2.下列不属于影响口服缓释与控释制剂设计的药物理化因素的是( )A．剂量大小B．pKaC．溶解度D．分配系数E．生物半衰期

3.Noyes-Whitney方程在药物制剂中的直用是( )A．说明溶解度与粒径之间的关系B．说明药物在体内的吸收规律C．预测药物制剂的稳定性D．用以说明固体剂型中药物溶出的规律E．说明溶解度和温度之间的关系

4.胃肠道吸收部位包括胃、小肠、大肠，其中以小肠吸收最为重要。药物口服后的主要吸收部位是A、口腔B、胃C、十二指肠D、空肠E、盲肠F、结肠口服剂型在胃肠道中吸收的快慢顺序一般为A、混悬剂＞溶液剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片B、胶囊剂＞混悬剂＞溶液剂＞片剂＞包衣片C、片剂＞包衣片＞胶囊剂＞混悬剂＞溶液剂D、溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片E、溶液剂＞胶囊剂＞混悬剂＞片剂＞包衣片F、包衣片＞片剂＞胶囊剂＞混悬剂＞溶液剂影响胃肠道吸收的生理因素不包括A、胃肠液的成分和性质B、药物酸度系数（pKa）C、胃排空速率D、胃肠道蠕动E、食物中脂肪量F、药物在胃肠道中的代谢G、药物分配系数影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括A、药物的粒度B、药物的旋光度C、药物的晶型D、药物的解离常数E、药物的脂溶性F、药物从制剂中的溶出速度

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  • 第1题：

    下面影响口服缓控释制剂设计的理化因素丕正确的是 （ ）

    A.药物的溶解度

    B.油水分配系数

    C.生物半衰期

    D.剂量大小

    E.药物的稳定性


    正确答案：C
    此题主要考查影响口服缓控释制剂设计的因素。影响口服缓控释制剂设计的因素包括理化因素和生物因素两个方面，理化因素包括剂量大小、pKα、解离度、水溶性、分配系数和稳定性，生物因素包括生物半衰期、吸收和代谢。所以本题答案应选择C。

  • 第2题：

    影响口服缓释制剂设计的生物因素有

    A.药物剂量的大小

    B.药物体内半衰期

    C.药物体内吸收代谢

    D.药物油水分配系数

    E.药物溶解度


    正确答案：BC
    本题考影响口服缓(控)释制剂设计因素。主要包括如下(1)药物的理化因素：①剂量大小；②pKa、解离和水溶性；③分配系数；④稳定性。(2)生物因素：①生物半衰期；②吸收；③代(注：审题时注意题干为“生物因素”。

  • 第3题：

    渗透泵型片剂控释的基本原理是

    A:减小药物溶解度
    B:增加药物溶解度
    C:片剂膜内渗透压大，将片剂压裂，使药物释放出来
    D:用高渗溶液溶解药物
    E:片剂膜内渗透压大于片剂膜外，将药物从细孔中压出

    答案：E
    解析：

  • 第4题：

    渗透泵型片剂控释的基本原理是

    A.增加药物溶解度
    B.片剂膜内渗透压大于片剂膜外，将药物从细孔压出
    C.减小药物溶解度
    D.用高渗溶液溶解药物
    E.片剂膜外渗透压大于片剂膜内，将药物压出

    答案：B
    解析：

  • 第5题：

    关于口服缓控释制剂描述正确的（）

    A剂量调整的灵活性降低

    B药物的剂量、溶解度和油水分配系数都会影响口服缓控释制剂的设计

    C生物半衰期短于1小时的药物不宜制成缓控释制剂

    D口服缓控释制剂应与相应的普通制剂生物等效

    E稳态时血药浓度的峰谷浓度之比，口服缓控释制剂应大于普通制剂


    A,B,C,D
    缓控释制剂的血药浓度平稳，减少峰谷现象，所以口服缓控释制剂的峰谷浓度之比小于普通制剂。

  • 第6题：

    影响口服缓、控释制剂设计的药物理化因素（）

    • A、稳定性
    • B、吸收
    • C、pKa、解离度和水溶性
    • D、分配系数
    • E、药物晶型

    正确答案:A,C,D,E

  • 第7题：

    说明药物的溶解度和分配系数在药物口服片剂设计中的意义。


    正确答案:药物的溶解度：其大小直接与药物是否需要增溶、成盐及其解离有关，以解决与溶解性差产生的低生物利用度以及剂型设计困难等重要问题，因此对口服固体制剂的疗效尤为重要。改变药物粒径或溶出表面积、游离药物或成盐、改变药物晶型、与其他药物形成复合物等都可改变药物从制剂中的溶出速度，从而可以制备成缓释或速释制剂。
    分配系数：油/水分配系数与药物的PKa为制剂设计必须的参数，其中油/水分配系数是分子亲脂特性的量度，在药剂学研究中主要用于预见药物对在体组织的渗透或吸收难易程度。对于制剂，药物的油/水分配系数可以看作是药物吸收速度和程度的指征。因为生物膜具有亲脂性质，所以被动扩散药物的透膜速率直接与分子的亲脂性有关。亲脂性强的药物，比较容易渗透和吸收，但如果该亲脂性药物的水溶解度太小则溶解度可能是影响吸收的控制因素而不依赖于分配系数；水溶性药物不易透过脂性的细胞膜，分配系数是其吸收的限速步骤，但水溶性药物溶解度大，易于与胃肠道水性粘液层混合，提高吸收的浓度梯度，也可能很快吸收。当然油/水分配系数并不是反映体内吸收的唯一指标，还有一些药物不依赖油/水分配系数，也与其浓度梯度无关而是通过特殊转运机制吸收。

  • 第8题：

    设计缓控释制剂应考虑的与理化性质有关的因素错误的是（）

    • A、药物溶解度
    • B、药物稳定性
    • C、生物半衰期
    • D、油/水分配系数
    • E、相对分子质量

    正确答案:C

  • 第9题：

    问答题
    试述药物的溶解度、pKa和分配系数在药物制剂处方设计中的指导作用。

    正确答案： 药物的溶解度：溶解度的测定对于一个新药是必须的，而且需要测定在不同溶剂中的溶解度；对于无解离特性的难溶性药物而言，溶解度测定常常为制备其溶液剂型提供溶剂选择的参考，为其固体剂型选择增溶性处方辅料以及选择溶出介质提供依据。其大小直接与药物是否需要增溶、成盐及其解离有关，以解决与溶解性差产生的低生物利用度以及剂型设计困难等重要问题。改变药物粒径或溶出表面积、游离药物或成盐、改变药物晶型、与其他药物形成复合物等都可改变药物从制剂中的溶出速度，从而可以制备成缓释或速释制剂。
    pKa：药物的pKa直接影响药物的溶出与吸收，是制剂进行剂型设计的必要考虑因素之一。
    药物溶解度和解离常数测定的意义包括：初步判断药物制备成溶液型制剂的可能性、制备成固体制剂时是否会出现体内外溶出困难而影响药物的吸收、药物的解离是否存在稳定性问题以及是否与药物的吸收有关等。
    分配系数：油/水分配系数与药物的PKa为制剂设计必须的参数，其中油/水分配系数是分子亲脂特性的量度，在药剂学研究中主要用于预见药物对在体组织的渗透或吸收难易程度。对于制剂，药物的油/水分配系数可以看作是药物吸收速度和程度的指征。因为生物膜具有亲脂性质，所以被动扩散药物的透膜速率直接与分子的亲脂性有关。亲脂性强的药物，比较容易渗透和吸收，但如果该亲脂性药物的水溶解度太小则溶解度可能是影响吸收的控制因素而不依赖于分配系数；水溶性药物不易透过脂性的细胞膜，分配系数是其吸收的限速步骤，但水溶性药物溶解度大，易于与胃肠道水性粘液层混合，提高吸收的浓度梯度，也可能很快吸收。当然油/水分配系数并不是反映体内吸收的唯一指标，还有一些药物不依赖油/水分配系数，也与其浓度梯度无关而是通过特殊转运机制吸收。
    解析： 暂无解析

  • 第10题：

    问答题
    说明药物的溶解度和分配系数在药物口服片剂设计中的意义。

    正确答案： 药物的溶解度：其大小直接与药物是否需要增溶、成盐及其解离有关，以解决与溶解性差产生的低生物利用度以及剂型设计困难等重要问题，因此对口服固体制剂的疗效尤为重要。改变药物粒径或溶出表面积、游离药物或成盐、改变药物晶型、与其他药物形成复合物等都可改变药物从制剂中的溶出速度，从而可以制备成缓释或速释制剂。
    分配系数：油/水分配系数与药物的PKa为制剂设计必须的参数，其中油/水分配系数是分子亲脂特性的量度，在药剂学研究中主要用于预见药物对在体组织的渗透或吸收难易程度。对于制剂，药物的油/水分配系数可以看作是药物吸收速度和程度的指征。因为生物膜具有亲脂性质，所以被动扩散药物的透膜速率直接与分子的亲脂性有关。亲脂性强的药物，比较容易渗透和吸收，但如果该亲脂性药物的水溶解度太小则溶解度可能是影响吸收的控制因素而不依赖于分配系数；水溶性药物不易透过脂性的细胞膜，分配系数是其吸收的限速步骤，但水溶性药物溶解度大，易于与胃肠道水性粘液层混合，提高吸收的浓度梯度，也可能很快吸收。当然油/水分配系数并不是反映体内吸收的唯一指标，还有一些药物不依赖油/水分配系数，也与其浓度梯度无关而是通过特殊转运机制吸收。
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    单选题
    下面影响口服缓释、控释制剂设计的理化因素错误的是（　　）。
    A

    剂量大小

    B

    药物的溶解度

    C

    生物半衰期

    D

    油水分配系数

    E

    药物的稳定性


    正确答案： E
    解析：
    ABDE四项，影响口服缓控释制剂设计的因素包括理化因素和生物因素两个方面，其中理化因素包括剂量大小、pKa、解离度、水溶性、分配系数和胃肠道稳定性，生物因素包括生物半衰期、吸收和代谢。C项，属于生物因素。

  • 第12题：

    多选题
    影响口服缓、控释制剂设计的药物理化因素（）
    A

    稳定性

    B

    吸收

    C

    pKa、解离度和水溶性

    D

    分配系数

    E

    药物晶型


    正确答案： C,A
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    下面影响口服缓控释制剂设计的理化因素不正确的是A.药物的溶解度B.油水分配系数SXB

    下面影响口服缓控释制剂设计的理化因素不正确的是

    A.药物的溶解度

    B.油水分配系数

    C.生物半衰期

    D.剂量大小

    E.药物的稳定性


    正确答案：C
    此题主要考查影响口服缓控释制剂设计的因素。影响口服缓控释制剂设计的因素包括理化因素和生物因素两个方面，理化因素包括剂量大小、pKa、解离度、水溶性、分配系数和稳定性，生物因素包括生物半衰期、吸收和代谢。所以本题答案应选择C。

  • 第14题：

    关于口服缓、控释制剂描述错误的是（ ）。

    A：剂量调整的灵活性降低
    B：药物的剂量、溶解度和脂水分配系数都会影响口服缓、控释制剂的设计
    C：药物释放速率可为一级也可以为零级
    D：口服缓、控释制剂应与相应的普通制剂生物等效
    E：服药时间间隔一般为24h或48h

    答案：E
    解析：
    口服缓控释制剂的服药时间间隔一般为12h或24h。

  • 第15题：

    下面影响口服缓控释制剂设计的理化因素不正确的是

    A:药物的溶解度
    B:油水分配系数
    C:生物半衰期
    D:剂量大小
    E:药物的稳定性

    答案：C
    解析：
    此题主要考查影响口服缓控释制剂设计的因素。影响口服缓控释制剂设计的因素包括理化因素和生物因素两个方面，理化因素包括剂量大小、pKa、解离度、水溶性、分配系数和稳定性，生物因素包括生物半衰期、吸收和代谢。所以本题答案应选择C。

  • 第16题：

    下面影响口服缓控释制剂设计的理化因素不正确的是

    A.药物的溶解度
    B.油水分配系数
    C.生物半衰期
    D.剂量大小
    E.药物的稳定性

    答案：C
    解析：
    此题主要考查影响口服缓控释制剂设计的因素。影响口服缓控释制剂设计的因素包括理化因素和生物因素两个方面，理化因素包括剂量大小、pKa、解离度、水溶性、分配系数和稳定性，生物因素包括生物半衰期、吸收和代谢。所以本题答案应选择C。

  • 第17题：

    下列哪个不是影响口服缓释、控释制剂设计的理化因素（）

    • A、剂量大小
    • B、解离常数
    • C、分配系数
    • D、生物半衰期
    • E、药物溶解度

    正确答案:D

  • 第18题：

    何谓药物的分配系数？测定药物的分配系数对药物制剂研究有何意义？


    正确答案:分配系数（partition coefficient）是指药物在两个不相混溶的溶剂中溶解并达到平衡时浓度的比值。油/水分配系数的意义药物在体内的溶解、吸收、分布、转运与药物的水溶性和脂溶性有关。也即和油水分配系数有关。药物要有适当的脂溶性，才能扩散并透过生物膜，而水溶性才有利于药物在体液内转运，达到作用部位与受体结合，从而产生药物效应，所以药物需要有适当的油水分配系数。

  • 第19题：

    待测药物的值及其亲脂性、在水和有机溶剂中的溶解度及分配系数，将决定生物样品的萃测取方法和萃取条件。


    正确答案:正确

  • 第20题：

    改善药物在水中溶解度，可以在（）。

    • A、提高药物的脂水分配系数
    • B、制成酯类或较大分子盐类
    • C、制成能被特异酶分解的前药
    • D、药物结构中引入极性基团
    • E、制成酯类

    正确答案:D

  • 第21题：

    单选题
    影响口服缓（控）释制剂设计的理化因素不包括（）
    A

    药物的溶解度

    B

    油水分配系数

    C

    生物半衰期

    D

    剂量大小

    E

    药物的稳定性


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    单选题
    下列哪个不是影响口服缓释、控释制剂设计的理化因素（）
    A

    剂量大小

    B

    解离常数

    C

    分配系数

    D

    生物半衰期

    E

    药物溶解度


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    问答题
    何谓药物的分配系数？测定药物的分配系数对药物制剂研究有何意义？

    正确答案： 分配系数（partition coefficient）是指药物在两个不相混溶的溶剂中溶解并达到平衡时浓度的比值。油/水分配系数的意义药物在体内的溶解、吸收、分布、转运与药物的水溶性和脂溶性有关。也即和油水分配系数有关。药物要有适当的脂溶性，才能扩散并透过生物膜，而水溶性才有利于药物在体液内转运，达到作用部位与受体结合，从而产生药物效应，所以药物需要有适当的油水分配系数。
    解析： 暂无解析

  • 第24题：

    单选题
    改善药物在水中溶解度，可以在（）。
    A

    提高药物的脂水分配系数

    B

    制成酯类或较大分子盐类

    C

    制成能被特异酶分解的前药

    D

    药物结构中引入极性基团

    E

    制成酯类


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

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