何谓药物的分配系数？测定药物的分配系数对药物制剂研究有何意义？

题目

何谓药物的分配系数？测定药物的分配系数对药物制剂研究有何意义？

相似考题

1.关于药物的分配系数对药效的影响叙述正确的是()。A、分配系数适当，药效为好B、分配系数越小，药效越好C、分配系数越大，药效越好D、分配系数越小，药效越差E、分配系数愈小，药效愈差

2.下列哪些说法是正确的（ ）。A．具有相同基本结构的药物，它们的药理作用也相同B．适度增加中枢药物的脂水分配系数，活性会有所提高C．药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一D．最合适的脂水分配系数，可使药物的最大活性E．药物解离度与其环境pH有关

3.药物油水分配系数是药物亲脂亲水性的指标，分配系数越大，药物亲水性越强。( )此题为判断题(对，错)。

4.下列对脂水分配系数的叙述哪项正确（ ）。A．以pKa表示B．药物脂水分配系数越大，活性越高C．药物脂水分配系数越小，活性越高D．脂水分配系数在一定范围内，药效最好E．脂水分配系数对药效无影响

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  • 第1题：

    药物的分配系数P药物对()的度量。


    参考答案：油相及水相相对亲和力

  • 第2题：

    影响药物吸收的剂型因素有

    A.药物脂水分配系数
    B.药物粒度大小
    C.药物晶型
    D.药物溶出度
    E.药物制剂的处方组成

    答案：A,B,C,D,E
    解析：
    此题考查影响药物吸收的剂型因素。剂型因素：药物的解离度与脂溶性、药物的溶出速度、药物的剂型和给药途径和药物在胃肠道的稳定性；生理因素：胃肠液的成分与性质、排空与胃肠道蠕动、循环系统和食物；其中药物的溶出速度又包括粒子大小、湿润性、多晶型、溶剂化物等因素。

  • 第3题：

    何谓油水分配系数？有何意义？


    正确答案: 油水分配系数指某物质在脂肪和水中溶解度的比值。即，油水分配系数=脂肪中的溶解度/水中的溶解度。
    油水分配系数对于评价毒物在体内的吸收、分布等有一定的参考价值。分配系数大的物质易于进入富有类脂质的细胞内，引起神经系统损害。脂溶性物质易于经皮肤渗入，但经真皮微循环入血要求有一定的水溶性，故，既具一定的脂溶性又具一定水溶性的物质才易于经皮肤吸收。一般油水分配系数等于1者易于经皮肤吸收。

  • 第4题：

    影响药物吸收的剂型因素有（）

    • A、药物脂水分配系数
    • B、药物粒度大小
    • C、药物晶型
    • D、药物溶出度
    • E、药物制剂的处方组成

    正确答案:A,B,C,D,E

  • 第5题：

    药物分配系数（P值）


    正确答案: 药物在生物相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。

  • 第6题：

    请简述药物的脂水分配系数对药物的生物活性的影响。


    正确答案: 药物的溶解性对药物的药代动力相有重要的影响，包括水溶性和脂溶性。
    （1）水溶性水是药物转运的载体，体内的介质是水。药物在吸收部位必须具有一定的水溶解度，处于溶解状态，才能被吸收。因此，要求药物有一定的水溶性。极性（引入极性基团可增加水溶性）、晶型（对药物生物利用度的影响受到越来越多的重视）、熔点均影响溶解度，从而影响药物的吸收，影响生物利用度。
    （2）脂溶性细胞膜的双脂质层的结构，要求药物有一定的脂溶性才能穿透细胞膜。进得来（一定的脂溶性），出得去（一定的水溶性）。将易解离的基团如羧基酯化。通过化学结构的修饰，引进脂溶性的基团或侧链，可提高药物的脂溶性，促进药物的吸收，提高生物利用度。

  • 第7题：

    下列对脂水分配系数的描述正确的是（）

    • A、以pKa表示
    • B、药物脂水分配系数越大，活性越高
    • C、药物脂水分配系数越小，活性越高
    • D、脂水分配系数在一定范围内，药效最好
    • E、脂水分配系数对药效不影响

    正确答案:D

  • 第8题：

    单选题
    以下关于油水分配系数的叙述正确的是（）
    A

    一般采用lgP作为参数，lgP值越低，说明药物的亲脂性越强

    B

    测定时最常用的是水和正己烷体系

    C

    通常采用摇瓶法测定药物的分配系数

    D

    测定油水分配系数时，药物浓度均是指解离型药物的浓度


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第9题：

    问答题
    简述何谓“分配系数”？何谓“分布分数”？

    正确答案： 分配系数是指当分配过程达到平衡时，溶质在两相中的平衡浓度之比；分布分数是指溶质在溶液中的某种型体的平衡浓度与溶质的总浓度之比。
    解析： 暂无解析

  • 第10题：

    多选题
    影响药物吸收的剂型因素有（）。
    A

    药物油水分配系数

    B

    药物粒度大小

    C

    药物晶型

    D

    药物溶出度

    E

    药物制剂的处方组成


    正确答案： C,B
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    问答题
    何谓药物的分配系数？测定药物的分配系数对药物制剂研究有何意义？

    正确答案： 分配系数（partition coefficient）是指药物在两个不相混溶的溶剂中溶解并达到平衡时浓度的比值。油/水分配系数的意义药物在体内的溶解、吸收、分布、转运与药物的水溶性和脂溶性有关。也即和油水分配系数有关。药物要有适当的脂溶性，才能扩散并透过生物膜，而水溶性才有利于药物在体液内转运，达到作用部位与受体结合，从而产生药物效应，所以药物需要有适当的油水分配系数。
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    问答题
    试述药物的溶解度、pKa和分配系数在药物制剂处方设计中的指导作用。

    正确答案： 药物的溶解度：溶解度的测定对于一个新药是必须的，而且需要测定在不同溶剂中的溶解度；对于无解离特性的难溶性药物而言，溶解度测定常常为制备其溶液剂型提供溶剂选择的参考，为其固体剂型选择增溶性处方辅料以及选择溶出介质提供依据。其大小直接与药物是否需要增溶、成盐及其解离有关，以解决与溶解性差产生的低生物利用度以及剂型设计困难等重要问题。改变药物粒径或溶出表面积、游离药物或成盐、改变药物晶型、与其他药物形成复合物等都可改变药物从制剂中的溶出速度，从而可以制备成缓释或速释制剂。
    pKa：药物的pKa直接影响药物的溶出与吸收，是制剂进行剂型设计的必要考虑因素之一。
    药物溶解度和解离常数测定的意义包括：初步判断药物制备成溶液型制剂的可能性、制备成固体制剂时是否会出现体内外溶出困难而影响药物的吸收、药物的解离是否存在稳定性问题以及是否与药物的吸收有关等。
    分配系数：油/水分配系数与药物的PKa为制剂设计必须的参数，其中油/水分配系数是分子亲脂特性的量度，在药剂学研究中主要用于预见药物对在体组织的渗透或吸收难易程度。对于制剂，药物的油/水分配系数可以看作是药物吸收速度和程度的指征。因为生物膜具有亲脂性质，所以被动扩散药物的透膜速率直接与分子的亲脂性有关。亲脂性强的药物，比较容易渗透和吸收，但如果该亲脂性药物的水溶解度太小则溶解度可能是影响吸收的控制因素而不依赖于分配系数；水溶性药物不易透过脂性的细胞膜，分配系数是其吸收的限速步骤，但水溶性药物溶解度大，易于与胃肠道水性粘液层混合，提高吸收的浓度梯度，也可能很快吸收。当然油/水分配系数并不是反映体内吸收的唯一指标，还有一些药物不依赖油/水分配系数，也与其浓度梯度无关而是通过特殊转运机制吸收。
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    关于药物的分配系数对药效的影响叙述正确的是

    A．分配系数愈小，药效愈好
    B．分配系数愈大，药效愈好
    C．分配系数愈小，药效愈低
    D．分配系数愈大，药效愈低
    E．分配系数适当，药效为好

    答案：E
    解析：

  • 第14题：

    影响吸人性麻醉药排出过程的因素有（）

    A肺血流量

    B药物的MAC

    C肺泡通气量

    D药物的血/气分配系数

    E药物的脑/血分配系数


    A,C,D,E
    略

  • 第15题：

    以下关于油水分配系数的叙述正确的是（）

    • A、一般采用lgP作为参数，lgP值越低，说明药物的亲脂性越强
    • B、测定时最常用的是水和正己烷体系
    • C、通常采用摇瓶法测定药物的分配系数
    • D、测定油水分配系数时，药物浓度均是指解离型药物的浓度

    正确答案:C

  • 第16题：

    何谓药物的分配系数？测定药物的分配系数对药物制剂研究有何意义？


    正确答案:分配系数（partition coefficient）是指药物在两个不相混溶的溶剂中溶解并达到平衡时浓度的比值。油/水分配系数的意义药物在体内的溶解、吸收、分布、转运与药物的水溶性和脂溶性有关。也即和油水分配系数有关。药物要有适当的脂溶性，才能扩散并透过生物膜，而水溶性才有利于药物在体液内转运，达到作用部位与受体结合，从而产生药物效应，所以药物需要有适当的油水分配系数。

  • 第17题：

    下列对脂水分配系数的叙述正确的是（）

    • A、药物脂水分配系数越大，活性越高
    • B、药物脂水分配系数越小，活性越高
    • C、脂水分配系数在一定范围内，药效最好
    • D、脂水分配系数对药效无影响

    正确答案:C

  • 第18题：

    软膏基质对药物亲和力大，药物的“皮肤/基质”分配系数（），对药物吸收不利。


    正确答案:小

  • 第19题：

    简述何谓“分配系数”？何谓“分布分数”？


    正确答案:分配系数是指当分配过程达到平衡时，溶质在两相中的平衡浓度之比；分布分数是指溶质在溶液中的某种型体的平衡浓度与溶质的总浓度之比。

  • 第20题：

    问答题
    请简述药物的脂水分配系数对药物的生物活性的影响。

    正确答案： 药物的溶解性对药物的药代动力相有重要的影响，包括水溶性和脂溶性。
    （1）水溶性水是药物转运的载体，体内的介质是水。药物在吸收部位必须具有一定的水溶解度，处于溶解状态，才能被吸收。因此，要求药物有一定的水溶性。极性（引入极性基团可增加水溶性）、晶型（对药物生物利用度的影响受到越来越多的重视）、熔点均影响溶解度，从而影响药物的吸收，影响生物利用度。
    （2）脂溶性细胞膜的双脂质层的结构，要求药物有一定的脂溶性才能穿透细胞膜。进得来（一定的脂溶性），出得去（一定的水溶性）。将易解离的基团如羧基酯化。通过化学结构的修饰，引进脂溶性的基团或侧链，可提高药物的脂溶性，促进药物的吸收，提高生物利用度。
    解析： 暂无解析

  • 第21题：

    单选题
    下列对脂水分配系数的描述正确的是（）
    A

    以pKa表示

    B

    药物脂水分配系数越大，活性越高

    C

    药物脂水分配系数越小，活性越高

    D

    脂水分配系数在一定范围内，药效最好

    E

    脂水分配系数对药效不影响


    正确答案： E
    解析： pKa是药物的解离常数。脂水分配系数以P表示，它是评价药物亲水性或亲脂性大小的标准。脂水分配系数与药物的活性没有直接的关系。各类药物因其药效不同，对脂溶性也有不同的要求。故脂水分配系数在一定范围内，药效最好。

  • 第22题：

    填空题
    软膏基质对药物亲和力大，药物的“皮肤/基质”分配系数（），对药物吸收不利。

    正确答案： 小
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    关于药物的分配系数对药效的影响叙述正确的是
    A

    分配系数愈小，药效愈好

    B

    分配系数愈大，药效愈好

    C

    分配系数愈小，药放愈低

    D

    分配系数愈大，药效愈低

    E

    分配系数适当，药效为好


    正确答案： D
    解析：

  • 第24题：

    多选题
    影响吸人性麻醉药排出过程的因素有（）
    A

    肺血流量

    B

    药物的MAC

    C

    肺泡通气量

    D

    药物的血/气分配系数

    E

    药物的脑/血分配系数


    正确答案： A,C
    解析： 暂无解析

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