以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系()。A、2位被吸电子基团取代时活性增强B、吩噻嗪侧链碱性氨基与环之间相隔3个碳原子为宜C、侧链末端的氮为叔胺,也可为含氮杂环,如哌嗪基等D、吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,得到噻吨类抗精神病药E、碱性侧链末端含伯醇基时,常与长链脂肪酸做成酯,可使作用时间延长

题目

以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系()。

  • A、2位被吸电子基团取代时活性增强
  • B、吩噻嗪侧链碱性氨基与环之间相隔3个碳原子为宜
  • C、侧链末端的氮为叔胺,也可为含氮杂环,如哌嗪基等
  • D、吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,得到噻吨类抗精神病药
  • E、碱性侧链末端含伯醇基时,常与长链脂肪酸做成酯,可使作用时间延长

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  • 第1题:

    以下哪些叙述与吩噻嗪类抗精神病药的构效关系不符( )。

    A.氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神病的作用

    B.N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性

    C.氯丙嗪的2位的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病的作用

    D.奋乃静的2位的氯原子用三氟甲基取代,不仅增强活性且作用较持久

    E.侧链碱性氨基与环之间的碳链的长度以三个碳原子为宜


    正确答案:CD

     

  • 第2题:

    盐酸氯丙嗪遇光易变色的主要原因是()

    A、吩噻嗪环具有还原性

    B、吩噻嗪环具有氧化性

    C、吩噻嗪环具有水解性

    D、侧链的还原性


    参考答案:A

  • 第3题:

    下述哪条与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符

    A.氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用.

    B.N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性

    C.氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用

    D.奋乃静的2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久

    E.吩噻嗪环的硫原子用乙酰基取代有较强的抑制作用


    正确答案:C

  • 第4题:

    对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是( )。

    A:2位被吸电子基团取代时活性增强
    B:吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
    C:吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子.再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药
    D:侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基、或哌嗪基等
    E:碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长

    答案:A,B,C,D,E
    解析:
    (1)吩噻嗪环2位引入吸电子基团,增强活性。氯丙嗪2位氯被吸电子作用更强的三氟甲基取代,抗精神病活性增强,如三氟丙嗪的作用活性为氯丙嗪的4倍。(2)母核上的10位N原子与侧链碱性氨基之间相隔3个直链碳原子时作用最强,是吩噻嗪类抗精神病药的基本结构。(3)侧链末端的碱性基团常为叔胺,如二甲氨基;也可为氮杂环,以哌嗪作用最强(奋乃静、氟奋乃静活性都要比氯丙嗪强十几倍到几十倍)。(4)氟奋乃静的作用时间只能维持一天,利用其侧链上的伯醇基,制备其长链脂肪酸酯类的前药,前药在注射部位贮存并缓慢释放出氟奋乃静,可使药物维持作用时间延长,如庚氟奋乃静。(5)吩噻嗪环上10位氮原子被碳原子取代,则得到噻吨类(硫杂蒽类)抗精神病药。

  • 第5题:

    下列对吩噻嗪类抗精神药构效关系的叙述不正确的是

    A.2位被吸电子基团取代时活性增强
    B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜
    C.侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基或哌嗪基等
    D.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连接,为噻吨类抗精神病药
    E.碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长

    答案:B
    解析:
    以上对吩噻嗪类抗精神药构效关系正确的是2位被吸电子基团取代时活性增强。吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜。侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基或哌嗪基等。吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连接,为噻吨类抗精神病药。碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长。所以答案为B。

  • 第6题:

    吩噻嗪药物是临床常用的抗精神病药物,氯丙嗪是其代表药物之一。
    患者在使用氯丙嗪治疗精神病时,如果在日光强烈照射下可发生严重的光化毒过敏反应,这是因为其结构中含有

    A.5位硫原子
    B.10位氮原子
    C.2-氯吩噻嗪
    D.侧链末端叔胺结构
    E.哌嗪环

    答案:C
    解析:
    氟奋乃静结构中含有羟乙基哌嗪片段,末端羟基可以与酸形成酯基,形成前体药物。

  • 第7题:

    吩噻嗪类药物遇光易变色的主要原因是()

    • A、吩噻嗪环侧链的还原性
    • B、吩噻嗪环具有氧化性
    • C、吩噻嗪环具有水解性
    • D、吩噻嗪环具有还原性

    正确答案:D

  • 第8题:

    下列与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是()。

    • A、2位吸电子基取代,活性增强
    • B、氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代,活性增强
    • C、侧链上的二甲氨基用碱性杂环取代,活性增强
    • D、吩塞嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔2个碳原子距离最佳

    正确答案:D

  • 第9题:

    以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系()。

    • A、2位被吸电子基团取代时活性增强
    • B、吩噻嗪侧链碱性氨基与环之间相隔3个碳原子为宜
    • C、侧链末端的氮为叔胺,也可为含氮杂环,如哌嗪基等
    • D、吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,得到噻吨类抗精神病药
    • E、碱性侧链末端含伯醇基时,常与长链脂肪酸做成酯,可使作用时间延长

    正确答案:A,B,C,D,E

  • 第10题:

    填空题
    吩噻嗪类抗精神病药物的作用强度,与其2位取代基的()性能成正比,其母核与侧链氨基之间相隔()个碳原子可获得最佳活性。

    正确答案: 吸电子,3
    解析: 暂无解析

  • 第11题:

    单选题
    吩噻嗪类药物遇光易变色的主要原因是()
    A

    吩噻嗪环侧链的还原性

    B

    吩噻嗪环具有氧化性

    C

    吩噻嗪环具有水解性

    D

    吩噻嗪环具有还原性


    正确答案: D
    解析: 暂无解析

  • 第12题:

    单选题
    吩噻嗪类药物遇光易变色的主要原因是()
    A

    吩噻嗪环侧链的还原性

    B

    吩噻嗪环具有氧化性

    C

    吩噻嗪环具有水解性

    D

    吩噻嗪环具有还原性

    E

    吩噻环侧链的碱性


    正确答案: B
    解析: 暂无解析

  • 第13题:

    吩噻嗪类药物的药效主要受下列哪些因素的影响( )。

    A.侧链末端的碱氨基是哌嗪时活性增强

    B.2位吸电子基取代活性增强

    C.10位氮原子与侧链碱性氨基之间为3个碳原子活性增强

    D.10位氮原子与侧链碱性氨基之间为2个碳原子活性增强

    E.侧链末端的碱性氨基是伯氨基活性增强


    正确答案:ABC

  • 第14题:

    以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系

    A.2位被吸电子基团取代时活性增强

    B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜

    C.侧链末端碱性氨基,可以是二甲氨基,哌啶基或哌嗪基等

    D.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,得到噻吨类抗精神病药

    E.碱性侧链末端含伯醇基时,常与长链脂肪酸做成酯,可使作用时间延长


    正确答案:ABCDE

  • 第15题:

    吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为()

    A、吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子

    B、吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子

    C、吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子

    D、吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子。


    答案:C

  • 第16题:

    下列哪项构象关系与吩噻嗪类抗精神失常药不符

    A.氯丙嗪的吩噻嗪母核中的氮原子以碳原子置换,再通过双键与侧链相连,镇静作用增强
    B.以三氟甲基取代氯丙嗪的2-位氯,抗精神失常作用增强
    C.侧链的二甲氨基用碱性杂环取代,以哌嗪衍生物最好
    D.以乙撑基置换吩噻嗪母核中的硫原子,仍有抗精神失常作用
    E.氯丙嗪的2-位氯用乙酰基取代,作用增强,毒性降低

    答案:E
    解析:

  • 第17题:

    吩噻嗪药物是临床常用的抗精神病药物,氯丙嗪是其代表药物之一。
    在吩噻嗪结构基础上,采用电子等排原理,用碳原子取代吩噻嗪环上10位氮原子形成噻吨类,又叫硫杂蒽类,下列属于此结构类型的药物是

    A.氯氮平
    B.氯噻平
    C.洛沙平
    D.氯普噻吨
    E.利培酮

    答案:D
    解析:
    氟奋乃静结构中含有羟乙基哌嗪片段,末端羟基可以与酸形成酯基,形成前体药物。

  • 第18题:

    吩噻嗪类药物遇光易变色的主要原因是()

    • A、吩噻嗪环侧链的还原性
    • B、吩噻嗪环具有氧化性
    • C、吩噻嗪环具有水解性
    • D、吩噻嗪环具有还原性
    • E、吩噻环侧链的碱性

    正确答案:D

  • 第19题:

    关于抗精神失常药下列叙述错误的是()

    • A、抗精神病药按结构主要分为三环类、四环类、噻吨类、吩噻嗪类、二苯二氮类、丁酰苯类及其他类
    • B、抗精神病药的代表药物是吩噻嗪类氯丙嗪
    • C、噻吨类抗精神病药是把吩噻嗪环上的氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连得到噻吨类衍生物,如氯普噻吨
    • D、二苯二氮类,以乙撑基取代氯噻嗪环上的硫原子,得到了中环扩为七元环,使三环母核不在同一平面,而产生二苯二氮的氯氮平(氯扎平)、洛沙平(克塞平)
    • E、丁酰苯类的氟哌啶醇也是抗精神病药物

    正确答案:A

  • 第20题:

    吩噻嗪类抗精神病药物的作用强度,与其2位取代基的()性能成正比,其母核与侧链氨基之间相隔()个碳原子可获得最佳活性。


    正确答案:吸电子;3

  • 第21题:

    下列对吩噻嗪类抗精神药构效关系的叙述不正确的是()

    • A、2位被吸电子基团取代时活性增强
    • B、吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜
    • C、侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基或哌嗪基等
    • D、吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连接,为噻吨类抗精神病药
    • E、碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长

    正确答案:B

  • 第22题:

    单选题
    下列与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符的是()。
    A

    2位吸电子基取代,活性增强

    B

    氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代,活性增强

    C

    侧链上的二甲氨基用碱性杂环取代,活性增强

    D

    吩塞嗪母核与侧链上碱性氨基之间相隔2个碳原子距离最佳


    正确答案: D
    解析: 暂无解析

  • 第23题:

    多选题
    关于吩噻嗪类抗精神病药物的说法错误的是()
    A

    可引起光毒化过敏反应

    B

    主要副作用是椎体外系作用

    C

    吩噻嗪类药物的2位引入吸电子基团时,可增强药效与活性

    D

    吩噻嗪母核上的氮原子(10位)以哌嗪取代的侧链作用最强

    E

    化学性质较稳定


    正确答案: A,B
    解析:

  • 第24题:

    单选题
    吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为()
    A

    吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子

    B

    吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子

    C

    吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子

    D

    吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子


    正确答案: C
    解析: 暂无解析